OR4A16 アクチベーター
一般的なOR4A16活性化物質としては、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、ドーパミンCAS 51-61-6が挙げられるが、これらに限定されない。
OR4A16の化学的活性化因子は、最終的にタンパク質の活性化につながる様々な細胞内シグナル伝達経路を通して、その機能に影響を与えることができる。イソプロテレノール、フォルスコリン、IBMX、エピネフリン、ドーパミン、ヒスタミン、アデノシン、PGE2、サルメテロール、テルブタリンはすべて、嗅覚ニューロン内の環状アデノシン一リン酸（cAMP）の上昇に収束する過程に関与する。βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、アデニリルシクラーゼ経路を刺激し、それによってcAMPレベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。この活性化はOR4A16のリン酸化につながり、その感受性を高める。フォルスコリンは、受容体の活性化をバイパスしてアデニルシクラーゼを直接刺激し、cAMPを増加させ、PKAを刺激する。IBMXは、cAMPの分解を阻害することによって機能し、その上昇レベルを維持し、PKAの継続的な活性化とそれに続くOR4A16のリン酸化を促進する。
エピネフリン、ドーパミン、およびヒスタミンは、それぞれのGタンパク質共役受容体に結合することで作用を発揮し、間接的にアデニルシクラーゼの活性化とcAMP産生の増加をもたらす。その結果、PKAが活性化され、OR4A16がリン酸化される。アデノシンはA2A受容体に作用し、PGE2はEP2およびEP4受容体に作用して、cAMPの生成とそれに続くPKAの活性化を促進する。β2アドレナリン受容体作動薬であるサルメテロールとテルブタリンは、アデニルシクラーゼ活性を刺激してcAMPレベルを上昇させ、これがPKAを活性化し、OR4A16のリン酸化と活性化につながると考えられる。バルデナフィルとロリプラムは、それぞれ環状グアノシン一リン酸（cGMP）とcAMPを分解するホスホジエステラーゼ酵素を標的としているが、結果として生じる環状ヌクレオチドレベルの増加によりPKAの活性化にも寄与し、OR4A16の活性化を含む感覚情報伝達に広範な影響を及ぼす可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
β-アドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、アデニル酸シクラーゼ経路を活性化し、細胞内の cAMP レベルを増加させる。 cAMP の増加は PKA を活性化し、OR4A16 のような嗅覚受容体を含むタンパク質のリン酸化と活性化につながり、嗅覚リガンドに対する感受性を高める可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
3-イソブチル-1-メチルキサンチン（IBMX）はホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、cAMPおよびcGMPの分解を防ぎ、蓄積を促す。cAMPレベルの上昇はPKAを活性化し、OR4A16のリン酸化と機能的活性化を引き起こす可能性がある。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
エピネフリンはアドレナリン受容体と相互作用し、間接的にアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMP産生を増加させる可能性があります。このカスケードはPKAを活性化し、嗅覚ニューロンにおけるシグナル伝達の一部としてOR4A16をリン酸化し活性化する可能性があります。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミンはGタンパク質共役型受容体に結合し、特定の経路においてアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させます。 それに続くPKAの活性化は、嗅覚神経細胞におけるOR4A16のリン酸化と機能的活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
ヒスタミンは H2 受容体に結合し、Gs タンパク質と結合してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMP を増加させます。 増加した cAMP は PKA を活性化し、嗅覚感覚経路の OR4A16 をリン酸化して活性化する可能性があります。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
アデノシンはA2A受容体と相互作用し、その一部はGsタンパク質を介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルの上昇とPKAの活性化をもたらします。PKAは、嗅覚のシグナル伝達経路内でOR4A16をリン酸化し、活性化する可能性があります。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）はEP2およびEP4受容体に結合し、Gsタンパク質と結合してアデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPレベルを上昇させます。その後、PKAの活性化により、嗅覚伝達プロセスの一部としてOR4A16がリン酸化され活性化される可能性があります。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $526.00 $735.00 $16653.00 | 7 | |
バルデナフィルはホスホジエステラーゼ5型阻害剤であり、cGMPの分解を防止することで、感覚信号伝達に幅広い影響を与える可能性がある。 間接的な作用ではあるが、cGMPの増加はcAMPシグナル伝達を増強し、結果としてPKAの活性化とそれに続くOR4A16のリン酸化および活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4の選択的阻害剤であり、cAMPを分解します。ロリプラムによる阻害は、cAMPレベルの上昇をもたらし、PKAを活性化することができます。PKAは、嗅覚受容神経細胞のOR4A16をリン酸化し、活性化する可能性があります。 | ||||||
Salmeterol | 89365-50-4 | sc-224277 sc-224277A | 10 mg 50 mg | $186.00 $562.00 | 1 | |
サルメテロールは長時間作用型のβ2-アドレナリン受容体アゴニストであり、アデニル酸シクラーゼ活性を刺激してcAMPレベルを増加させることができます。このcAMPの上昇は、PKAを活性化し、嗅覚組織におけるOR4A16のリン酸化と機能的活性化につながる可能性があります。 | ||||||