OR2Z1阻害剤

一般的なOR2Z1阻害剤としては、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8、Genistein CAS 446-72-0、Dynamin Inhibitor I、Dynasore CAS 304448-55-3、Filipin III CAS 480-49-9が挙げられるが、これらに限定されない。

OR2Z1阻害剤は、Gタンパク質共役型受容体であるOR2Z1の機能と発現を阻害する化学物質である。これらの阻害剤は、受容体の適切な輸送、局在化、シグナル伝達に不可欠な様々な細胞プロセスを阻害することにより、間接的に受容体に影響を与える。例えば、ブレフェルジンAは、OR2Z1のゴルジ体から細胞膜への輸送を阻害し、細胞表面での発現を低下させ、その結果、シグナル伝達機能を低下させる。同様に、モネンシンは、OR2Z1の適切な輸送と成熟に重要な細胞内pHとナトリウム勾配を変化させ、その結果、受容体機能を低下させる。GenisteinとDynasoreはそれぞれ、受容体の内在化、再利用、表面発現の基礎となる重要なリン酸化とエンドサイトーシスの過程を標的としている。Genisteinによるチロシンキナーゼの阻害とDynasoreによるダイナミンの阻害は、ともにOR2Z1の細胞膜上での存在を減少させる。

FilipinやMethyl-β-cyclodextrinのような他の化合物は、脂質ラフトの完全性を破壊し、OR2Z1の局在とシグナル伝達に影響を与える。ラトルンクリンBとML141は、OR2Z1の細胞膜への適切な輸送に不可欠なアクチン細胞骨格を破壊する。さらに、エンドシジン2とGö6983は、OR2Z1の輸送と機能に不可欠な小胞輸送とタンパク質のリン酸化をそれぞれ阻害する。クロルプロマジンは、OR2Z1の内在化と再利用の制御過程であるクラスリンを介したエンドサイトーシスを阻害し、受容体活性の低下に寄与する。最後に、YM201636はPIKfyveキナーゼを阻害し、エンドソームの動態に必要なホスホイノシチドの産生を阻害することで、OR2Z1の細胞膜へのリサイクリングが低下する可能性がある。