OR2Z1 억제제

일반적인 OR2Z1 억제제에는 브레펠딘 A CAS 20350-15-6, 모넨신 A CAS 17090-79-8, 제니스테인 CAS 446-72-0, 다이나민 억제제 I, 다이나소르 CAS 304448-55-3 및 필리핀 III CAS 480-49-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

OR2Z1 억제제는 G 단백질 결합 수용체인 OR2Z1의 기능과 발현을 방해하는 화학 물질입니다. 이러한 억제제는 수용체의 적절한 이동, 국소화 및 신호 전달에 필수적인 다양한 세포 과정을 방해함으로써 수용체에 간접적으로 영향을 미칩니다. 예를 들어 브레펠딘 A는 OR2Z1의 골지-형질막 수송을 손상시켜 세포 표면 발현을 감소시키고 결과적으로 신호 기능을 저하시킵니다. 마찬가지로 모넨신은 OR2Z1의 적절한 이동과 성숙에 중요한 세포 내 pH와 나트륨 구배를 변화시켜 수용체 기능을 저하시킵니다. 제니스테인과 다이나소어는 각각 수용체의 내재화, 재활용 및 표면 발현에 기본이 되는 주요 인산화 및 세포 내화 과정을 표적으로 삼습니다. 제니스테인의 티로신 키나제 억제와 다이나소어의 다이나민 억제 작용은 모두 원형질막에서 OR2Z1의 존재를 감소시키는 결과를 가져옵니다.

지질 뗏목은 수용체 기능에 중요한 미세 도메인 역할을 하기 때문에 필리핀 및 메틸-β-사이클로덱스트린과 같은 다른 화합물은 지질 뗏목의 완전성을 방해하여 OR2Z1의 국소화 및 신호 효능에 영향을 미칩니다. 라트룬쿨린 B와 ML141은 액틴 세포 골격을 방해하는데, 이는 OR2Z1이 혈장막으로 적절히 운반되는 데 필수적인 요소입니다. 또한 엔도시딘 2와 Gö6983은 각각 OR2Z1의 이동과 기능에 필수적인 과정인 소포 이동과 단백질 인산화를 방해합니다. 클로르프로마진은 OR2Z1의 내재화 및 재활용을 위한 조절 과정인 클라트린 매개 세포 내화 작용을 억제하여 수용체 활성을 감소시키는 데 기여합니다. 마지막으로, YM201636은 엔도솜 역학에 필요한 포스포이노시타이드의 생성을 손상시키는 PIKfyve 키나아제를 억제하여 OR2Z1이 혈장막으로 재활용되는 것을 잠재적으로 감소시킵니다.