OR2V2阻害剤は、Gタンパク質共役受容体(GPCR)ファミリーに属するタンパク質である嗅覚受容体2V2の機能を阻害することができる化学物質である。OR2V2のようなGPCRは、細胞膜を介したシグナル伝達のプロセスに不可欠であり、細胞外からの合図を細胞応答に変換する。特にOR2V2は嗅覚系の一部であり、におい物質の検出に関与している。しかし、そのリガンドの全範囲とその役割の詳細は、ヒトの疾患との直接的な関連性から、より集中的に研究されている他のGPCRに比べて、まだあまり明らかにされていない。OR2V2タンパク質は、におい分子と結合すると細胞内シグナル伝達経路を活性化し、においの知覚につながる細胞内事象のカスケードを引き起こす。
OR2V2の阻害は、他のGPCRと同様、様々なメカニズムで起こりうる。直接阻害剤は通常、受容体そのものに結合し、天然のリガンドとの相互作用を阻害する。しかし、OR2V2に対するそのような直接的阻害剤はあまり報告されていないため、下流のシグナル伝達成分への干渉を介した間接的阻害を考えることができる。これには、OR2V2と結合して細胞内応答を開始するGタンパク質、環状ヌクレオチドのレベルを調節するホスホジエステラーゼ、あるいはOR2V2の活性化によって開始されたシグナルをさらに伝播するキナーゼ経路を標的とすることが含まれる。このカスケードの各ポイントは、阻害のターゲットとなりうる。例えば、Gタンパク質のシグナル伝達を調節する化合物は、サイクリックAMPのようなセカンドメッセンジャーを産生するレセプターの能力を変化させ、細胞内でのレセプターの伝達能力に影響を与える。同様に、キナーゼの働きを阻害する化学物質は、下流のタンパク質のリン酸化状態に影響を与え、受容体の活性化の結果を変化させる。これらの経路は複雑であるため、複数の干渉点が存在し、それぞれが間接的にOR2V2のシグナル伝達を調節する能力を持つ。これらの阻害剤の研究は、GPCRの制御、シグナル伝達、そして分子レベルでの感覚知覚の微妙な制御についてのより広範な理解に貢献する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
プロプラノロールは非選択的βアドレナリン受容体拮抗薬で、GPCRを介したシグナル伝達を抑制し、OR2V2の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Yohimbine hydrochloride | 65-19-0 | sc-204412 sc-204412A sc-204412B | 1 g 5 g 25 g | $50.00 $168.00 $520.00 | 2 | |
ヨヒンビンはα2アドレナリン受容体拮抗薬で、Gタンパク質シグナル伝達を阻害することができ、OR2V2のシグナル伝達カスケードを変化させる可能性がある。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
百日咳毒素(膵島活性化タンパク質)はGi/oタンパク質を不活性化し、それによってGPCRが介在するアデニルシクラーゼの阻害を阻害し、間接的にOR2V2シグナル伝達に影響を与える可能性がある。 | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
NF449はGsαサブユニットの強力かつ選択的な阻害剤であり、OR2V2に関連するGsを介したシグナル伝達経路を障害する可能性がある。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983はプロテインキナーゼC阻害剤であり、おそらくGPCRの下流シグナル伝達を変化させ、間接的にOR2V2に影響を与える。 | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
KT 5720は、プロテインキナーゼAの選択的阻害剤であり、cAMP依存性経路を変化させることにより、OR2V2関連のシグナル伝達を調節する可能性がある。 | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
本薬は複数の神経伝達物質受容体の拮抗薬であり、GPCRシグナル伝達に対するその広範な作用は、OR2V2経路の調節にも及ぶ可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002はPI3K阻害剤であり、OR2V2を含む可能性のあるGPCR関連のシグナル伝達カスケードに影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤であり、受容体のリン酸化状態を変化させることによってGPCRシグナル伝達に影響を与え、それによってOR2V2の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||