OR1S1阻害剤
一般的な OR1S1 阻害剤には、プロプラノロール CAS 525-66-6、百日咳毒素（膵島活性化タンパク）CAS 70323-44-3、ゲニステイン CAS 446-72-0、クロザピン CAS 5786-21-0、スラミンナトリウム CAS 129-46-4 などがあるが、これらに限定されない。
OR1S1阻害剤は、OR1S1の機能にとって重要な経路やプロセスと直接的または間接的に相互作用する。フォルスコリンは、しばしば研究でcAMPを増加させるために使用されるが、PKAの活性化につながり、OR1S1をリン酸化し、最終的に阻害する。同様に、KT5720はPKA阻害剤として、OR1S1の活性化に必要なリン酸化を阻害することができる。Go 6983とML-7は、それぞれPKCとMLCKのキナーゼ活性を標的としており、どちらもGPCRシグナル伝達を調節することができることから、リン酸化や受容体輸送の減少を通じてOR1S1の機能を阻害する可能性を示している。ロペラミドとベラパミルはカルシウムチャネルに作用することが知られており、カルシウムイオンはGPCRの制御に関与するため、これらの薬剤は必要なカルシウム依存性シグナル伝達事象を阻害することにより、間接的にOR1S1を阻害する可能性がある。
細胞構造とキナーゼ活性はOR1S1の機能に重要な役割を果たしており、いくつかの阻害化合物の標的である。Y-27632とXestospongin Cは、それぞれ細胞骨格ダイナミクスとカルシウム貯蔵を変化させることによってシグナル伝達に影響を及ぼし、OR1S1の適切な局在と機能を阻害する可能性がある。BAPTA-AMのカルシウムキレーターとしての役割は、カルシウムイオンを隔離し、そのシグナル伝達機能を妨げることから、OR1S1シグナル伝達におけるカルシウムの重要性をさらに強調している。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
プロプラノロールは非選択的βアドレナリン受容体拮抗薬である。これらの受容体を阻害することで、細胞内cAMPの減少につながる可能性がある。cAMPは嗅覚シグナル伝達に関与するセカンドメッセンジャーである。cAMPレベルが低下すると、Gタンパク質共役受容体シグナル伝達が適切に行われなくなり、OR1S1の活性が阻害される。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
百日咳毒素は、Gi/oタンパク質の阻害剤です。これらのタンパク質を不活性化することで、OR1S1によるアデニル酸シクラーゼの阻害を妨げ、cAMPの増加につながります。しかし、これは逆説的に受容体の脱感作とOR1S1シグナル伝達の減少につながる可能性があります。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤であり、Gタンパク質共役受容体の機能に必要なタンパク質のリン酸化も阻害する可能性があります。リン酸化の減少は、受容体の活性化またはリサイクルが不十分であるために、OR1S1シグナル伝達を減少させる可能性があります。 | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
クロザピンは、さまざまな受容体と拮抗することで間接的にcAMPを減少させる非定型抗精神病薬です。cAMPはシグナル伝達経路におけるセカンドメッセンジャーであるため、OR1S1活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
スラミンは、ATP シグナル伝達に影響を与える可能性があるプリン型受容体の阻害剤です。 OR1S1 シグナル伝達が ATP に関与している場合、スラミンはプリン型受容体媒介経路を阻害することで OR1S1 活性を間接的に阻害する可能性があります。 | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
ミベフラジルはT型カルシウムチャネル遮断薬である。これらのチャネルを阻害することにより、OR1S1の機能に必要と思われるカルシウムシグナル伝達を減少させ、受容体活性の低下をもたらす。 | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
ロサルタンはアンジオテンシンII受容体拮抗薬であり、cAMPレベルを低下させることができる。cAMPが減少すると、必要なGタンパク質共役型受容体シグナル伝達が阻害され、OR1S1が阻害されることになる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路の活性を低下させることができる。OR1S1を含むGPCRはMAPK/ERKを介してシグナルを伝達することができるため、この経路を阻害するとOR1S1の機能が低下する可能性がある。 | ||||||