OR1E1阻害剤

一般的なOR1E1阻害剤としては、特に百日咳毒素（膵島活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、プロプラノロールCAS 525-66-6、NF 023 CAS 104869-31-0、スラミンナトリウムCAS 129-46-4およびY-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7が挙げられる。

百日咳毒素やコレラ毒素のような阻害剤は、OR1E1を含む嗅覚受容体が作用する最初のシグナル伝達分子であるGタンパク質の機能を阻害する。百日咳毒素はADPリボシル化によってGタンパク質を阻害し、特にGi/o型を標的とする。一方、コレラ毒素は、ADPリボシル化によってGsタンパク質の過剰活性化を引き起こし、その結果、cAMPレベルが乱れ、OR1E1によって媒介されるシグナル伝達を含む細胞内シグナル伝達に広範な影響を及ぼす可能性がある。

GDPβSのような他の化合物は、Gタンパク質に結合してその適切な活性化を妨げ、それによってOR1E1の活性化によって通常開始されるシグナル伝達を抑制する。ホスホリパーゼC阻害剤であるU73122とアデニルシクラーゼ阻害剤であるSQ22,536は、GPCRカスケード内の下流のシグナル伝達機構を破壊し、細胞内での嗅覚シグナルの伝播に不可欠なセカンドメッセンジャーの産生に影響を与える。シグナル伝達経路のさらに下流では、プロテインキナーゼAを阻害するKT5720やプロテインキナーゼCを標的とするGo6983のような化合物が、OR1E1のようなGPCRからのシグナルに対する細胞応答を通常制御するタンパク質のリン酸化を阻害する。これらのタンパク質のリン酸化状態を変化させることによって、これらの阻害剤は受容体活性化の最終的な結果を変えることができる。