OR10K2阻害剤
一般的なOR10K2阻害剤としては、亜鉛CAS 7440-66-6、銅CAS 7440-50-8、ルテニウムレッドCAS 11103-72-3、カプサゼピンCAS 138977-28-3、ブレフェルジンA CAS 20350-15-6が挙げられるが、これらに限定されない。
OR10K2阻害剤は、嗅覚シグナル伝達に関与するGタンパク質共役受容体（GPCR）であるOR10K2受容体の活性を特異的に標的とし、阻害する化学化合物の一種です。OR10K2受容体は、嗅覚受容体ファミリーに属し、臭い分子を検知し、嗅覚知覚につながるシグナル伝達カスケードを開始する役割を担っています。これらの受容体は嗅上皮に埋め込まれており、特定の臭い分子を認識し、環状アデノシン一リン酸（cAMP）によって媒介される細胞内経路を通じて信号を伝達します。OR10K2の阻害剤は、臭い分子と受容体の相互作用を妨げることで機能し、それによって下流のシグナル伝達プロセスの活性化を防ぎます。これらの阻害剤の構造活性相関は、OR10K2受容体に対する親和性と選択性を決定する上で極めて重要であり、分子足場の修飾により阻害効果が向上する可能性もあります。化学的には、OR10K2阻害剤は、受容体の活性部位に高親和性で結合できる特定の官能基を持つ、小さな有機分子である可能性があります。これらの阻害剤は、OR10K2の天然のリガンドを模倣する構造的特徴を持つことが多く、競合的に結合する能力が向上します。しかし、可逆的阻害剤として作用するか不可逆的阻害剤として作用するかによって、作用の仕方は異なります。可逆的阻害剤は通常、非共有結合相互作用を形成しますが、不可逆的阻害剤は受容体の主要残基と共有結合を形成する可能性があります。これらの阻害剤の開発には、受容体の3D構造とリガンド結合動態に関する深い理解が必要であり、その理解は、計算モデリング、結晶学、核磁気共鳴（NMR）技術などを通じて得られることが多い。OR10K2と阻害剤の間の分子相互作用も、ハイスループットスクリーニングによって研究することができ、結合特性が最適化されたリード化合物の特定が可能になります。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
亜鉛イオンは、受容体タンパク質または関連するGタンパク質共役受容体（GPCR）複合体の特定部位に結合することで、嗅覚受容体10K2の感度とシグナル伝達を低下させる構造変化を引き起こし、嗅覚受容体の活性を調節することができます。 | ||||||
Copper | 7440-50-8 | sc-211129 | 100 g | $50.00 | ||
銅イオンは嗅覚受容体に結合し、その活性を変化させることが知られています。 嗅覚受容体10K2の場合、Cu2+の結合は受容体の構造を変え、シグナル伝達を阻害し、結果として、臭い分子に対する機能的反応が減少します。 | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
ルテニウムレッドはカルシウムチャネルを遮断することが知られている。嗅覚受容体のシグナル伝達にはカルシウム媒介経路が関与しているため、ルテニウムレッドの適用は、受容体の活性化とそれに続くシグナル伝達に必要なカルシウム流入を阻害することで、間接的に嗅覚受容体10K2の機能を阻害することができる。 | ||||||
Capsazepine | 138977-28-3 | sc-201098 sc-201098A | 5 mg 25 mg | $145.00 $450.00 | 11 | |
これはカプサイシンの合成類似体であり、バニロイド受容体拮抗薬である。主にTRPV1チャネルに影響を与えるが、嗅覚受容体10K2と共有されるイオンチャネルおよびシグナル伝達経路を調節することで嗅覚受容体の機能にも影響を与え、受容体の活性化を低下させる。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレデフィジンAは、ADPリボシル化因子を阻害することでタンパク質の輸送を妨害します。これにより、細胞表面への適切な輸送が妨げられ、嗅覚受容体10K2が匂い物質と相互作用できなくなるため、機能活性が低下します。 | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | $72.00 $160.00 | 15 | |
選択的CB1カンナビノイド受容体拮抗薬であるリモナバンは、嗅覚受容体と共通するGPCRシグナル伝達経路にも影響を及ぼす可能性がある。その作用は、嗅覚受容体10K2の活性化に必要な下流のシグナル伝達構成要素の機能変化につながり、その結果、その機能活性が低下する可能性がある。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
スラミンはP2 purinergic受容体の拮抗薬である。嗅覚受容体シグナル伝達を調節することが知られているATP媒介シグナル伝達経路を阻害することによって、間接的に嗅覚受容体10K2の機能を阻害し、受容体活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
グルコースアナログである2-デオキシ-D-グルコースは解糖を妨害する。嗅覚受容体のシグナル伝達には解糖の産物であるATPが必要であるため、この代謝経路を阻害することで、シグナル伝達に必要なエネルギー供給を減少させ、嗅覚受容体10K2の機能活性を低下させることができる。 | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
ニフルミ酸は塩素チャネルの阻害剤であり、嗅覚受容体を含むGPCRの活性を調節することができる。塩素チャネルを阻害することで、ニフルミ酸は間接的に嗅覚受容体10K2のシグナル伝達を減少させることができる。塩素イオンは嗅覚伝達プロセスにおいて役割を果たしているためである。 | ||||||