OR10A3阻害剤には、嗅覚受容体OR10A3の活性を間接的に抑制するために、細胞シグナル伝達機構の異なる構成要素に作用する様々な化学物質が含まれる。これらの阻害剤は、細胞内カルシウム動態、セカンドメッセンジャー系、受容体のリン酸化状態を変化させることに焦点を当て、OR10A3の機能に不可欠な様々な経路やプロセスを標的としている。
グルコン酸カルシウムやベラパミルのような化合物は、脱感作を誘導するためにカルシウムを補充するか、受容体の活性化を防ぐためにカルシウムチャネルを遮断することによって、カルシウムイオンのバランスを変化させる。キニーネやクロロキンなどの薬剤は、GPCRの機能に不可欠なイオンチャネルと小胞pHにそれぞれ作用する。小胞輸送とpHを阻害するクロロキンの能力は、OR10A3シグナル伝達カスケードを混乱させる可能性があり、一方、キニーネによるCNGチャネルの遮断は、受容体の活性化に重要なイオン流を妨げる。さらに、Gö 6983と2-APBは、PKCやIP3受容体のような、OR10A3の機能に必要なリン酸化イベントやカルシウムシグナル伝達において極めて重要な役割を果たす主要な酵素や受容体を特異的に阻害する。OR10A3のリン酸化が減少したり、細胞内貯蔵からのカルシウム放出が減少したりすると、レセプターがにおい分子を検出し反応する能力が著しく低下する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルはL型カルシウムチャネル遮断薬であり、細胞内カルシウムレベルを低下させます。カルシウムレベルの低下は、受容体の正常な機能に必要なカルシウム依存性の活性化プロセスを妨害することで、間接的にOR10A3を阻害する可能性があります。 | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
カルシウムチャネル遮断薬であるジルチアゼムは、心臓組織を特異的に標的としますが、他の細胞型においても細胞内カルシウムを減少させることができます。この減少により、嗅覚受容神経におけるOR10A3の活性化が、受容体の臭い分子に対する感受性の低下により阻害される可能性があります。 | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
キニーネは、嗅覚のシグナル伝達において重要な役割を果たす環状ヌクレオチド依存性(CNG)チャネルの阻害剤として知られています。 CNGチャネルの阻害は、必要なイオン流を遮断することでOR10A3受容体の活性化を防ぐ可能性があります。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンは細胞内の酸性小胞のpHを上昇させ、受容体のシグナル伝達カスケードとの相互作用能力を阻害することで、OR10A3を含むGタンパク質共役受容体(GPCR)の機能を潜在的に妨害する可能性があります。 | ||||||
Carbachol | 51-83-2 | sc-202092 sc-202092A sc-202092C sc-202092D sc-202092B sc-202092E | 1 g 10 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $120.00 $275.00 $380.00 $670.00 $1400.00 $3000.00 | 12 | |
カルバコールは、ムスカリン受容体を活性化して細胞内カルシウムの増加を引き起こすコリン作動性アゴニストです。このカルシウムレベルの上昇は、嗅覚受容体の感度を低下させる負のフィードバック機構を介してOR10A3を阻害する可能性があります。 | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
塩化カドミウムはカルシウムチャネルとカルシウム依存性酵素を阻害することができる。カルシウムシグナル伝達を減少させることにより、間接的に嗅覚感覚ニューロンのOR10A3活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
イブプロフェンは、炎症反応経路の一部であるシクロオキシゲナーゼ酵素(COX)を阻害することができます。プロスタグランジンはGPCR活性を調節できるため、プロスタグランジンの合成を減少させることで、OR10A3の機能を妨害する可能性があります。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
グルコン酸亜鉛は亜鉛イオンを供給し、これはGPCRシグナル伝達およびイオンチャネル機能を阻害する可能性があります。過剰な亜鉛は、受容体の構造またはシグナル伝達を変化させることによって、OR10A3を含む嗅覚受容体の機能を混乱させる可能性があります。 | ||||||
Sodium azide | 26628-22-8 | sc-208393 sc-208393B sc-208393C sc-208393D sc-208393A | 25 g 250 g 1 kg 2.5 kg 100 g | $42.00 $152.00 $385.00 $845.00 $88.00 | 8 | |
アジ化ナトリウムは、ミトコンドリアの電子伝達系におけるシトクロムc酸化酵素を阻害し、ATP産生を減少させます。ATPレベルの低下は、OR10A3受容体の活性化とシグナル伝達に必要なリン酸化依存性プロセスを損傷する可能性があります。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983はプロテインキナーゼC(PKC)阻害剤です。PKCは、OR10A3を含むGPCRの機能を調節するリン酸化反応に関与しています。PKCを阻害すると、OR10A3受容体のリン酸化が減少し、受容体の活性が低下します。 | ||||||