Olr213 アクチベーター

一般的なOlr213活性化剤としては、A23187 CAS 52665-69-7、Ionomycin CAS 56092-82-1、(±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4、Thapsigargin CAS 67526-95-8およびPMA CAS 16561-29-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr213の化学的活性化物質には、カルシウムイオノフォアA23187とイオノマイシンがあり、どちらもカルシウムイオノフォアとして機能し、細胞内カルシウムレベルを上昇させる。上昇したカルシウムはセカンドメッセンジャーとして作用し、Olr213を含む多くのカルシウム感受性タンパク質を活性化する。もう一つの活性化因子であるBAY K8644は、L型カルシウムチャネルアゴニストとして機能し、細胞内へのカルシウムイオンの流入と、それに続くOlr213のようなカルシウム依存性タンパク質の活性化をもたらす。同様に、タプシガルギンはSERCAポンプを阻害することによってOlr213の活性化に寄与し、それによって細胞質カルシウムレベルを上昇させ、Olr213がその一部であると考えられるカルシウム応答性経路を刺激する。プロテインキナーゼC（PKC）の活性化は、Olr213が活性化されるもう一つの経路である。これは、PKCを直接活性化するフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）と、PKC活性を調節するブリオスタチン1によって達成される。PKCはいったん活性化されると、Olr213のような標的タンパク質をリン酸化し、活性化に導く。

Olr213の活性化経路を続けると、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは次にOlr213をリン酸化し、活性化をもたらす。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼに関与し、そのリン酸化標的にOlr213が含まれる可能性があるため、Olr213を活性化する。Olr213の活性とリン酸化状態は、オカダ酸やカリクリンAのようなタンパク質リン酸化酵素の阻害剤によっても制御できる。これらの阻害剤はタンパク質の脱リン酸化を防ぎ、Olr213のようなタンパク質を活性状態に維持する。ジアシルグリセロール類似体（DiC8）は、PKCの直接的な活性化剤として機能し、その後Olr213をリン酸化し活性化する。最後の活性化剤である塩化ケレリスリンは、一般的にPKC阻害剤として知られているが、PKC関連経路の活性化につながる二次的な細胞作用を引き起こすことができ、その結果Olr213が活性化される可能性がある。これらの化学的活性化剤は、Olr213の機能的活性化を確実にするために、異なる細胞経路とメカニズムを活用する。