Olfr779阻害剤には、嗅覚受容体タンパク質Olfr779の活性を阻害する能力を示す多様な化合物が含まれる。これらの阻害剤は、共通の化学構造や起源によって統一されているわけではなく、Olfr779に対する機能的影響に基づいて分類されている。阻害作用は、受容体の活性部位をブロックする、受容体のコンフォメーションを変化させる、Gタンパク質のカップリングやシグナル伝達を阻害する、あるいは受容体の細胞内環境を調節して、本来のリガンドに対する応答能力に影響を与えるなど、様々なメカニズムによって生じる。これらのメカニズムの複雑さは、嗅覚シグナル伝達の複雑な性質を反映している。嗅覚シグナル伝達は、最初に匂い物質分子が嗅覚受容体に結合し、その後、神経反応につながる細胞内事象のカスケードが続くというプロセスである。
このグループの中で、いくつかの阻害剤はOlfr779受容体に直接作用し、におい物質分子が受容体と相互作用するのを妨げるように結合する。また、嗅覚シグナル伝達経路の下流の要素を標的とすることで、間接的に効果を発揮するものもある。例えば、ある種の阻害剤は、受容体から脳の嗅球へのシグナル伝達に不可欠な細胞内セカンドメッセンジャーのレベルを低下させるかもしれない。あるいは、このクラスのある種の分子は、においに対する神経反応を構成する電気信号の生成に重要な役割を果たすイオンチャネルの機能を阻害するかもしれない。例えば、イオンチャネル阻害剤は、嗅覚知覚の重要なステップである嗅覚ニューロンへのイオン流入を可能にするチャネルをブロックするかもしれない。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methyllycaconitine citrate | 112825-05-5 | sc-253043 sc-253043A | 5 mg 25 mg | $117.00 $398.00 | 2 | |
神経細胞のニコチン性アセチルコリン受容体を阻害し、嗅覚ニューロンの感受性を低下させる。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Gi/o型Gタンパク質を不活性化し、嗅覚受容体との相互作用とその後のシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
Carvedilol | 72956-09-3 | sc-200157 sc-200157A sc-200157B sc-200157C sc-200157D | 100 mg 1 g 10 g 25 g 100 g | $122.00 $235.00 $520.00 $979.00 $1500.00 | 2 | |
βアドレナリン受容体とα1受容体をブロックし、cAMPレベルを低下させ、嗅覚受容体シグナル伝達を阻害する。 | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
アデニル酸シクラーゼを阻害し、嗅覚シグナル伝達における重要なセカンドメッセンジャーであるcAMPの産生を妨げる。 | ||||||
SCH 23390 | 125941-87-9 | sc-200408 sc-200408A | 5 mg 25 mg | $175.00 $719.00 | 2 | |
ドーパミンD1受容体を遮断し、嗅覚シグナル伝達のドーパミン作動性調節を阻害する。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
ホスホジエステラーゼ3型を阻害し、cAMPレベルを上昇させ、嗅覚受容体の脱感作をもたらす。 | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
プロテインキナーゼAを阻害し、嗅覚受容体のシグナル伝達に重要なリン酸化を阻害する。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
細胞内Ca2+をキレートし、嗅覚シグナル伝達におけるカルシウム依存性のプロセスを阻害する。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
SERCAを阻害し、Ca2+貯蔵を破壊し、それによって嗅覚シグナル伝達のカルシウム制御成分を阻害する。 | ||||||