一般的に、阻害剤の化学的分類は、阻害する特定の標的に基づいて命名されます。OC-3阻害剤という名称の阻害剤クラスは、OC-3という名称のタンパク質の機能を特異的に阻害するように設計された化合物の集合体を示唆しています。これらの阻害剤は、活性部位、アロステリック部位、その他の調節ドメインなどの特定の部位でタンパク質と相互作用し、その機能を妨害します。阻害のメカニズムには、化合物がタンパク質の天然の基質またはリガンドと結合を競合する競合阻害、阻害剤が別の部位に結合し、タンパク質の形状を変えることでタンパク質の機能を効果的に妨害する非競合阻害、 不可逆的阻害は、阻害剤がタンパク質と共有結合を形成し、タンパク質を恒久的に不活性化するものです。このような阻害剤の開発には、タンパク質の構造と機能の詳細な理解が必要であり、その活性に重要な役割を果たす主要ドメインや残基の特定も含まれます。阻害剤の発見には、ハイスループットスクリーニング、合理的薬物設計、計算モデリングが一般的に用いられる手法です。潜在的な化合物が特定されると、化学修飾と生物学的試験を繰り返すことで、阻害効果を改善することができます。阻害剤の特異性と有効性は最も重要であり、標的とするタンパク質を厳選し、非標的効果を最小限に抑える必要があります。化学修飾により阻害剤の薬物動態特性を改善し、安定性、生物学的利用能、細胞内の標的への到達性を確保することもできます。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
広範なタンパク質キナーゼを阻害し、タンパク質および関連経路のリン酸化状態を変化させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Kを阻害し、AKTの活性化を抑制する。これはPI3K/AKT経路の下流にあるタンパク質に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTORを阻害することで、標的タンパク質の活性に重要であると考えられる下流のシグナル伝達経路を破壊することができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MAPK/ERK経路の一部であるMEKを阻害し、おそらくこの経路によって制御されているタンパク質の活性に影響を及ぼす。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPKを阻害し、p38 MAPKと相互作用する、あるいはp38 MAPKによって制御されるタンパク質の活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNKを阻害し、JNKシグナル伝達経路によって制御されているタンパク質に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3Kを阻害し、PI3K活性とその下流のエフェクターが関与するシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
プロテアソームを阻害し、タンパク質の分解経路、ひいては細胞内レベルに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソームを阻害し、タンパク質の分解に影響を与え、標的タンパク質の安定性と機能を変化させる可能性がある。 | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
CaMKIIを阻害し、標的タンパク質の機能に重要なカルシウムシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||