OAT1阻害剤

一般的なOAT1阻害剤には、ノボビオシン CAS 303-81-1、プロベネシド CAS 57-66-9、インドメタシン CAS 53- 86-1、フロセミド CAS 54-31-9、オキサシリンナトリウム塩 CAS 1173-88-2 などがある。

有機アニオントランスポーター（OAT）は、細胞膜を横断するさまざまな有機アニオンの輸送において重要な役割を果たす一群の膜タンパク質である。これらのタンパク質は主に腎臓、肝臓、腸で発現しており、生体内および生体外の広範囲にわたる有機アニオンの取り込みと排泄に関与しています。 OATタンパク質ファミリーは、より大きなソルートキャリア（SLC）スーパーファミリー、具体的にはSLC22ファミリーに属します。 OATは、細胞内および細胞外ループでつながれた12個のα-ヘリカル膜貫通ドメイン（TMD）で構成される膜貫通タンパク質です。N末端は細胞内に位置し、C末端は細胞外空間に面するトポロジーを示します。OATには、OAT1（SLC22A6）、OAT2（SLC22A7）、OAT3（SLC22A8）、OAT4（SLC22A11）など、いくつかのアイソフォームが存在し、これらは広く研究されています。各アイソフォームは、それぞれ独特な組織分布、基質特異性、生理学的役割を有している。

OATの主な機能は、組織や生理学的状況に応じて、有機アニオンの血流から細胞内への取り込み、または細胞から血液や尿への排泄を媒介することである。OATは、ホルモン、神経伝達物質、胆汁酸、尿酸、およびさまざまな薬物や外来物質など、広範な内因性化合物の輸送に関与しています。OATは、細胞膜に生じる電気化学的勾配を利用した促進拡散により機能します。有機アニオンの輸送を促進するために、ナトリウム（Na+）またはプロトン（H+）の膜間イオン勾配を利用します。このプロセスは、アイソフォームによって、Na+ または H+ イオンの輸送と結合していることが多い。有機アニオンの OAT タンパク質への結合は、構造変化を引き起こし、基質が膜を横断するのを可能にする。OAT の発現は、核受容体やサイトカインなどの因子によって転写レベルで調節される。また、リン酸化などの翻訳後修飾もOATの機能に影響を与える可能性があります。 全体として、有機アニオントランスポーター（OAT）は、体内における有機アニオンの吸収、分布、排泄に関与する重要なタンパク質です。アニオンの輸送におけるその役割から、科学的研究の重要な対象となっています。 Santa Cruz Biotechnologyが提供するOAT1阻害剤はOAT1を阻害し、場合によっては他の膜タンパク質も阻害します。