OAF阻害剤には、様々なシグナル伝達経路において複数のメカニズムで阻害効果を発揮する、多様な化合物が含まれる。キナーゼはリン酸化を通じてOAFの活性化に不可欠な役割を果たすため、キナーゼ活性の阻害がOAF阻害の主要な基盤となる。スタウロスポリンやGö6983のような化合物は、OAFのリン酸化に特異的に関与するものを含むプロテインキナーゼを標的とし、それによってOAFの活性化を阻止する。PP2のような他のキナーゼ阻害剤は、OAFの機能に不可欠な上流のシグナル伝達過程に関与している可能性のあるSrcファミリーキナーゼに焦点を当てている。
さらに、LY294002、wortmannin、PD98059、U0126によるPI3K/AktやMAPK/ERKのような主要経路の阻害も、OAF活性の低下に大きく寄与する。これらの経路は、OAFを活性化する可能性のある経路を含む、複数の細胞プロセスにとって極めて重要である。ラパマイシンのような化合物は、PI3K/Akt経路内のmTORを標的とし、この経路はタンパク質合成と細胞増殖の重要な結節点であり、OAFの機能に利用可能な細胞資源に影響を与える。さらに、ラパチニブやソラフェニブのような阻害剤は、それぞれチロシンキナーゼドメインやマルチキナーゼに作用し、OAFの活性化につながるような下流のシグナル伝達事象の活性化を防ぐ。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、プロテインキナーゼC(PKC)を含むプロテインキナーゼの強力な阻害剤である。PKCはOAFのリン酸化に関与しており、これはOAFの安定化と活性化に必要である。PKCを阻害することで、スタウロスポリンはOAFのリン酸化とそれに続く活性化を防ぐ。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)阻害剤です。PI3KはAktシグナル伝達経路の上流に位置し、OAFを含む特定のタンパク質の活性化につながる可能性があります。LY294002によるPI3Kの阻害はAktの活性化を防止し、結果的にOAFの活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、PI3K/Akt経路の一部であるmTOR(哺乳類ラパマイシン標的タンパク質)を特異的に阻害する。mTORの阻害は、タンパク質合成と細胞増殖の減少につながり、これにより、OAFの機能に必要な細胞資源が制限され、間接的にOAFの活性が低下する可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。JNKは、リン酸化を介してさまざまなタンパク質の制御に関与しています。SP600125によるJNKの阻害は、リン酸化依存性のOAF活性化の減少につながります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの特異的阻害剤です。 p38 MAPキナーゼ経路はサイトカインやストレスに対する細胞応答に関与しており、OAFの活性を調節することができます。 p38 MAPKを阻害することにより、SB203580は、この経路に依存するOAFの活性化を抑制することができます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路を特異的に遮断します。この経路は、OAFを含む可能性のある様々なタンパク質のリン酸化と活性化に関与しています。PD98059によるMEKの阻害は、この経路を介したOAFの活性化の減少につながります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路を阻害する別のMEK阻害剤です。MEKを阻害することで、U0126はERKの下流の活性化を阻害し、OAFの正常な機能に必要となる可能性があるため、間接的にその活性を低下させることができます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、強力かつ不可逆的なPI3K阻害剤です。 LY294002と同様に、PI3Kを阻害することで、WortmanninはAkt経路を妨害し、Akt媒介細胞プロセスを減少させることで間接的にOAFの活性を低下させることができます。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼの選択的阻害剤です。これらのキナーゼは、OAFを活性化するものを含む、さまざまな基質をリン酸化することができます。PP2によるSrcキナーゼの阻害は、これらのキナーゼによるリン酸化を必要とするOAFの活性化を防ぐことができます。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö6983は広域スペクトルのプロテインキナーゼC(PKC)阻害剤です。PKCはOAFの活性に影響を及ぼす可能性のあるキナーゼであるため、Gö6983はさまざまなPKCアイソフォームを阻害することにより、OAFのリン酸化およびその後の活性化を減少させることができます。 | ||||||