NT-3阻害剤
一般的なNT-3阻害剤としては、K-252a CAS 99533-80-9、GW-441756 CAS 504433-23-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、K-252b CAS 99570-78-2およびRo 08-2750 CAS 37854-59-4が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
NT-3阻害剤は、ニューロトロフィン-3（NT-3）に関連するシグナル伝達経路を調節するためにデザインされた、多様な化学物質で構成されている。これらの化学物質は、直接Trk受容体阻害剤と間接経路調節剤の2つのグループに大別される。K252a、GW441756、K252b、Ro 08-2750のような直接阻害剤は、Trk受容体のレベルでNT-3シグナル伝達を阻害することによって効果を発揮する。これらの化合物はアンタゴニストとして作用し、Trk受容体を効果的にブロックし、NT-3が介在する細胞反応に不可欠な下流のカスケードを阻害する。MAPKとPI3Kを含むシグナル伝達経路の破壊は、NT-3によって誘導される細胞効果を減弱させる上で極めて重要な役割を果たしている。
よく知られたTrk受容体阻害剤であるK252aはニューロトロフィンとTrk受容体への結合を競合し、それによってNT-3のシグナル伝達を阻害する。同様に、GW441756、K252b、Ro 08-2750はTrk受容体の選択的阻害剤として作用し、NT-3の反応を調節する作用の特異性に寄与している。NT-3阻害剤の第二のグループは、NT-3シグナル伝達と相互に関連した経路を標的とする間接的なモジュレーターである。例えば、LY294002とWortmanninは、NT-3シグナル伝達カスケードの必須成分であるPI3K経路の強力な阻害剤である。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はNT-3が介在する細胞反応に重要な下流の事象を破壊する。さらに、U0126とSB 203580は、NT-3シグナル伝達に関連するMAPK経路を特異的に標的とすることで、間接的な阻害剤として機能する。Trk受容体と相互に関連する経路の両方を阻害するというこの二元的アプローチは、NT-3シグナル伝達制御の複雑さを浮き彫りにしている。さらに、SU 5402とSU 6668は、FGFRとTrk受容体の間のクロストークを調節することによってその効果を発揮し、NT-3反応に関与するシグナル伝達ネットワークの複雑さをさらに強調している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K252aは選択的Trk受容体阻害剤であり、間接的にNT-3シグナル伝達を調節する。Trk受容体を阻害することで、K252aはNT-3媒介細胞応答に重要なMAPKやPI3Kなどの経路の下流活性化を妨害し、NT-3シグナル伝達と下流効果に間接的に影響を与える手段を提供する。 | ||||||
GW-441756 | 504433-23-2 | sc-200683 sc-200683A | 10 mg 50 mg | $141.00 $565.00 | 3 | |
GW441756は、NT-3シグナル伝達を阻害する低分子Trk受容体阻害剤である。Trk受容体を特異的に標的とすることで、GW441756はMAPKおよびPI3K経路を含む下流のシグナル伝達カスケードの活性化を阻害し、NT-3媒介性の細胞応答を阻害し、NT-3機能を調節する直接的な手段を提供する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、NT-3シグナル伝達経路の下流エフェクターであるPI3Kの強力な阻害剤である。PI3Kの活性を阻害することにより、LY294002はNT-3がその受容体に結合することによって開始される細胞内シグナル伝達を阻害し、NT-3媒介の細胞プロセスを阻害する。この化合物は、PI3K経路を介したNT-3シグナル伝達を直接妨害する手段を提供する。 | ||||||
K-252b | 99570-78-2 | sc-200585 sc-200585A | 100 µg 1 mg | $184.00 $612.00 | 1 | |
K252bはK252aと同様、Trk受容体阻害剤であり、間接的にNT-3シグナル伝達を調節する。Trk受容体を標的とすることで、K252bはNT-3媒介細胞応答に不可欠な経路の下流活性化を阻害する。この間接的阻害により、K252bはTrk受容体活性の調節を通じてNT-3シグナル伝達に影響を与える可能性のある化合物として注目される。 | ||||||
Ro 08-2750 | 37854-59-4 | sc-203682 sc-203682A | 1 mg 10 mg | $184.00 $408.00 | 1 | |
Ro 08-2750は、NT-3シグナルに直接影響を与える選択的Trk受容体阻害剤である。Trk受容体を阻害することで、Ro 08-2750はNT-3によって活性化される下流のシグナル伝達経路を特異的に遮断し、NT-3媒介性の細胞応答を調節する直接的な手段を提供する。この化合物は、Trk受容体を介したNT-3シグナル伝達を標的として阻害する。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2阻害剤であり、MAPK経路を介して間接的にNT-3シグナルに影響を及ぼす。MEK1/2を阻害することで、U0126はNT-3媒介性細胞反応に重要な経路であるMAPKの下流活性化を阻害する。この間接的な阻害により、U0126はMAPK経路の干渉を介してNT-3シグナルを調節する化合物として位置づけられる。 | ||||||
SU 5402 | 215543-92-3 | sc-204308 sc-204308A | 1 mg 5 mg | $62.00 $96.00 | 36 | |
SU 5402は線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）阻害剤であり、間接的にNT-3シグナル伝達に影響を与える。FGFRを標的とすることで、SU 5402はFGFRとTrk受容体の間のクロストークを阻害し、NT-3媒介性細胞応答を間接的に阻害する。この化合物はシグナル伝達経路の相互関連性を示しており、FGFR阻害によるNT-3シグナル伝達への間接的な影響を与える手段を提供する。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは非特異的PI3K阻害剤であり、PI3K経路を介してNT-3シグナル伝達を直接調節する。PI3Kを阻害することで、WortmanninはNT-3がその受容体に結合することによって開始される細胞内シグナル伝達を妨害し、NT-3媒介の細胞プロセスを妨害する直接的な手段を提供する。この化合物は、PI3K経路を介したNT-3シグナル伝達を標的とした阻害作用をもたらす。 | ||||||
Tyrphostin AG 879 | 148741-30-4 | sc-3557 sc-3557A | 5 mg 25 mg | $83.00 $328.00 | 4 | |
AG 879はErbB2を選択的に阻害する薬剤であり、間接的にNT-3シグナル伝達に影響を与える。ErbB2を標的とすることで、AG 879はErbB2とTrk受容体の間のクロストークを阻害し、NT-3媒介細胞応答を間接的に阻害する。この化合物はシグナル伝達経路の相互関連性を明らかにし、ErbB2阻害による間接的なNT-3シグナル伝達調節手段を提供する。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059は選択的MEK1阻害剤であり、MAPK経路を介して間接的にNT-3シグナル伝達を調節する。MEK1を阻害することで、PD 98059はNT-3媒介細胞応答に重要なMAPK経路の下流活性化を阻害する。この間接的な阻害により、PD 98059はMAPK経路の干渉を介してNT-3シグナル伝達を調節する化合物として位置づけられる。 | ||||||