NSUN5B阻害剤
一般的なNSUN5B阻害剤としては、5-アザシチジンCAS 320-67-2、RG 108 CAS 48208-26-0、ゼブラリンCAS 3690-10-6、5-アザ-2′-デオキシシチジンCAS 2353-33-5およびホモシステインCAS 6027-13-0が挙げられるが、これらに限定されない。
NSUN5B阻害剤には、NSUN5Bが直接関与するメチル化過程を標的とし、NSUN5Bの機能阻害をもたらす様々な化合物が含まれる。例えば、5-アザシチジンやデシタビンのようなヌクレオシドアナログは、それぞれRNAやDNAに取り込まれ、NSUN5Bを共有結合の中間状態に捕捉したり、DNAメチルトランスフェラーゼの阻害につながり、NSUN5B遺伝子の転写活性化を低下させる可能性がある。同様に、ゼブラリンとS-アデノシルホモシステイン（後者は生成物阻害剤である）は、天然の基質と競合したり、メチル化酵素活性を直接阻害することによってメチル化サイクルを阻害し、NSUN5BのRNAメチル化能力を阻害する可能性がある。RG108やプロカインアミドのような化合物は、より間接的に作用し、遺伝子プロモーター領域におけるDNAのメチル化を標的とし、NSUN5Bの発現を低下させる可能性がある。
さらに、ヒドラジンやジスルフィラムのような阻害剤は、DNAの脱メチル化を通して、あるいはメチル化酵素を含む様々な酵素を阻害しうる複合体を形成することによってその効果を発揮し、NSUN5Bのメチル化酵素機能を阻害する可能性がある。過剰なシチジン三リン酸（CTP）が存在すると、NSUN5Bの触媒活性に対する競合的阻害剤となり、酵素がRNA標的を正しくメチル化する能力を阻害する可能性がある。ニコチンアミドのような他の分子は、NSUN5Bと相互作用しうるタンパク質のアセチル化状態に影響を与え、間接的にその活性を変化させる。さらに、ミトラマイシンAのようなDNAに結合する化合物は、転写因子がNSUN5Bプロモーターにアクセスするのを妨げ、NSUN5Bの発現を低下させる可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
RNAとDNAの複製と転写中に組み込まれるシチジンヌクレオシド類似体。5-アザシチジンはNSUN5Bを共有結合の中間状態に捕捉し、NSUN5B媒介RNAメチル化の機能阻害につながります。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
非ヌクレオシド型DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤。RG108は、NSUN5Bの発現に関与する遺伝子のプロモーター領域のメチル化を阻害し、その結果、NSUN5Bの発現を低下させることで、間接的にNSUN5Bの機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | $126.00 $278.00 $984.00 | 3 | |
DNAに取り込まれ、DNAのメチル化を阻害するシチジンアナログ。ゼブラリンは、遺伝子プロモーター領域のメチル化を低下させ、間接的にNSUN5Bの発現レベルを低下させる可能性があります。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
5-アザシチジンに似たもう一つのヌクレオシド類似体であるデシタビンは、DNAに取り込まれてDNAメチル化酵素を阻害し、NSUN5B遺伝子の転写活性化を低下させる可能性がある。 | ||||||
Homocysteine | 6027-13-0 | sc-507315 | 250 mg | $195.00 | ||
メチルトランスフェラーゼ反応の製品阻害剤は、メチル化反応の普遍的なメチル供与体であるS-アデノシルメチオニンと競合することでNSUN5Bの活性を阻害し、NSUN5Bのメチルトランスフェラーゼ活性を妨げます。 | ||||||
Hydralazine-15N4 Hydrochloride | 304-20-1 (unlabeled) | sc-490605 | 1 mg | $480.00 | ||
DNAメチルトランスフェラーゼを阻害することによってDNAを脱メチル化することが知られており、NSUN5Bの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
アセトアルデヒド脱水素酵素の阻害剤は、銅と相互作用してメチルトランスフェラーゼを含むさまざまな細胞酵素を阻害する複合体を形成し、NSUN5Bのメチルトランスフェラーゼ活性を妨げる可能性があります。 | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
ビタミンB3の一種で、脱アセチル化酵素であるSIRT1の阻害剤として作用します。ニコチンアミドはNSUN5Bを直接阻害するわけではありませんが、NSUN5Bと相互作用するタンパク質の修飾状態に影響を及ぼす可能性があり、その結果、間接的にその機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
これはG-CリッチDNA配列に結合し、NSUN5Bプロモーター領域への転写因子の結合を阻害し、NSUN5Bの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor 抑制剤 | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
ジアゼピン-キナゾリン-アミン誘導体であり、G9aおよびGLPヒストンメチルトランスフェラーゼを阻害します。間接的に、BBIX-01294はクロマチン状態と遺伝子発現プロファイルを変化させ、NSUN5Bの活性を低下させる可能性があります。 | ||||||