NOS2阻害剤
一般的な NOS2 阻害剤には、カンプトテシン CAS 7689-03-4、L-NG-モノメチルアルギニン、酢酸塩（L-NMMA） CAS 53308-83-1、ジフェニルヨードニウムクロリド CAS 4673-26-1、クルクミン（合成）CAS 94875-80-6 および S-メチル-L-チオシトルリン、二塩酸塩 CAS 209589-59-3。
NOS2阻害剤は、誘導型一酸化窒素合成酵素のアイソフォームであるNOS2の活性を標的とし調節するように特別に設計された化合物の化学的クラスに属します。一酸化窒素合成酵素は、一酸化窒素（NO）の産生を担う酵素であり、NOはさまざまな生理学的プロセスに関与する重要なシグナル分子です。特に、NOS2は炎症刺激に応答して誘導され、免疫反応、炎症、および宿主防御機構において重要な役割を果たします。 NOS2阻害剤は、NOS2の活性部位に選択的に結合することでその酵素活性を阻害します。 この阻害により、NOS2の触媒作用の主な生成物であるアミノ酸L-アルギニンからNOとシトルリンへの変換が妨げられます。NOS2の活性を調節することで、これらの阻害剤はNOの産生を効果的に調節することができます。NOには有益な効果と有害な効果の両方がありますが、それは状況によって異なります。
NOS2の活性を阻害することで、これらの阻害剤は、特定の病態における慢性炎症や組織損傷に関連する過剰かつ長期的なNOの産生を減少させることができます。NOS2の阻害は、NOの産生バランスを回復させ、過剰なNOの有害な影響を弱めつつ、この分子によって媒介される重要な生理機能を維持するのに役立つ可能性があります。 NOS2阻害剤は、化学分野における現在進行中の研究および開発の対象となっています。 科学者たちは、NOS2を標的として選択性と効力を向上させた新規化合物の設計と合成を模索しています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
カンプトテシンは、その独特な構造的特徴、特に加水分解を受ける可能性があり酵素活性に影響を与えるラクトン環の存在により、NOS2と相互作用します。この化合物は活性部位に選択的に結合し、基質の接近性を高める構造変化を促進します。その疎水性領域は脂質膜との相互作用を促進し、局在と安定性に影響を与える可能性があります。この化合物の水環境下での動的挙動は、一酸化窒素合成経路を変えることで反応速度論にも影響を与える可能性があります。 | ||||||
L-NG-Monomethylarginine, Acetate Salt (L-NMMA) | 53308-83-1 | sc-200739 sc-200739A sc-200739B sc-200739C | 25 mg 100 mg 1 g 100 g | $73.00 $224.00 $663.00 $39586.00 | 3 | |
L-NG-モノメチルアルギニン酢酸塩（L-NMMA）は、NOS2の競合的阻害剤として作用し、酵素のアルギニン結合部位を特異的に標的とする。L-アルギニンの構造模倣により、一酸化窒素の産生を効果的に阻害する。この化合物の酢酸部分は溶解性を高め、生体膜との相互作用を促進する。さらに、L-NMMAのユニークな立体的特性は酵素の動態に影響を与え、一酸化窒素シグナル伝達経路の動態を変化させる可能性がある。 | ||||||
Diphenyleneiodonium chloride | 4673-26-1 | sc-202584E sc-202584 sc-202584D sc-202584A sc-202584B sc-202584C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $148.00 $133.00 $311.00 $397.00 $925.00 $1801.00 | 24 | |
塩化ジフェニレンヨードニウムは、酵素と共有結合を形成することにより、NOS2の強力な阻害剤として機能し、効果的に電子伝達を阻害し、一酸化窒素合成を阻害する。そのユニークなヨウ素原子はチオール基との強い相互作用を促進し、酵素内の酸化還元状態を変化させる。この化合物の明確な電子吸引特性は反応速度論に影響を与え、下流のシグナル伝達経路や細胞応答を調節する可能性がある。 | ||||||
Curcumin (Synthetic) | 458-37-7 | sc-294110 sc-294110A | 5 g 25 g | $51.00 $153.00 | 3 | |
クルクミン（合成）は、酵素の活性部位と特異的な非共有結合的相互作用を行うことにより、NOS2モジュレーターとしてユニークな作用機序を示す。そのポリフェノール構造は、主要なアミノ酸残基との水素結合とπ-πスタッキングを可能にし、酵素のコンフォメーションに影響を与える。この相互作用は酵素の触媒効率を変化させ、一酸化窒素の産生と関連するシグナル伝達カスケードに影響を与え、その抗酸化特性はさらに細胞の酸化還元バランスに影響を与える可能性がある。 | ||||||
S-Methyl-L thiocitrulline, Dihydrochloride | 209589-59-3 | sc-3571 | 10 mg | $56.00 | 1 | |
S-メチル-L-チオシトルリン、二塩酸塩は、酵素の活性部位内の基質相互作用を模倣する能力によって特徴付けられる、選択的なNOS2モジュレーターとして機能します。そのユニークなチオール基は、一過性の共有結合の形成を促進し、酵素の反応性を高めます。この化合物は、中間状態を安定化させることによって一酸化窒素合成の速度論に影響を与え、それによって下流のシグナル伝達経路を調節する。さらに、その溶解性の特性は、様々な環境における生物学的利用能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
(-)-エピガロカテキンガレートは、酵素の活性部位における主要なアミノ酸残基と相互作用する能力により、NOS2モジュレーターとして独特な役割を示します。この相互作用は、酵素の安定性と活性を高める構造変化を促進します。そのポリフェノール構造は、水素結合とπ-スタッキング相互作用を効果的に可能にし、反応速度に影響を与え、一酸化窒素の産生を促進します。さらに、その抗酸化特性は酸化還元状態を変化させ、酵素機能全体に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Gallotannin | 1401-55-4 | sc-202619 sc-202619A sc-202619B sc-202619C sc-202619D sc-202619E sc-202619F | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg 5 kg | $25.00 $36.00 $66.00 $76.00 $229.00 $525.00 $964.00 | 12 | |
ガロタンニンは、酵素の活性部位と特異的な非共有結合的相互作用をすることで、NOS2のモジュレーターとして作用し、触媒効率を変化させる。その複雑なポリフェノール骨格は、強固な水素結合と疎水性相互作用を可能にし、酵素のコンフォメーションを安定化させる。さらに、ガロタンニンの金属イオンをキレートする能力は、酵素の酸化還元環境に影響を与え、一酸化窒素合成と酵素の全体的な挙動にさらに影響を与える可能性がある。 | ||||||
NG-Monoethyl-L-arginine TFA | sc-391814 sc-391814A | 10 mg 100 mg | $127.00 $209.00 | |||
NG-Monoethyl-L-arginine TFAは、酵素の活性部位と独特な相互作用を示すNOS2の選択的阻害剤として機能します。その構造的特性により、競合的結合が促進され、基質の接近が効果的に変化し、一酸化窒素の産生が調節されます。NOS2と一時的な複合体を形成するこの化合物の能力は、その特異性を高めます。一方、反応速度論への影響は、酵素活性の大幅な変化につながる可能性があります。この微妙な相互作用の特性は、一酸化窒素合成経路の調節におけるその役割を強調しています。 | ||||||
Zinc Protoporphyrin-9 | 15442-64-5 | sc-200329 sc-200329A | 25 mg 100 mg | $76.00 $209.00 | 31 | |
亜鉛プロトポルフィリン-9は、酵素のヘムグループと特異的に結合し、NOS2の強力な調節因子として作用します。その独特なポルフィリン構造により、酵素の立体構造を効果的に安定化し、電子移動の動態に影響を与えます。この化合物は、酵素の触媒効率を変えることができる明確な結合親和性を示し、それによって一酸化窒素の合成に影響を与えます。金属中心と酵素の活性部位の複雑な相互作用は、酵素経路の微調整におけるその役割を際立たせます。 | ||||||
Xanthorrhizol | 30199-26-9 | sc-202855 | 1 mg | $194.00 | 1 | |
Xanthorrhizolは、ユニークな疎水性および水素結合性相互作用を介してNOS2と相互作用し、酵素の安定性と活性を高める。その独特な分子構造は、酵素の特異的な構造変化を促進し、基質へのアクセス性を最適化する。電子伝達速度を調節する化合物の能力は、その空間的配置に影響され、反応速度論を変化させる。このダイナミックな相互作用は、一酸化窒素生成経路の制御におけるこの化合物の役割を強調している。 | ||||||