NOMO阻害剤
一般的なNOMO阻害剤には、SB 431542 CAS 301836-41-9、LY 364947 CAS 396129-53-6、A 83-01 CAS 909910-43-6、SB-5 05124 CAS 694433-59-5 および 4-(6-(4-(ピペラジン-1-イル)フェニル)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)キノリン CAS 1062368-24-4。
NOMO阻害剤は、その阻害メカニズムが間接的なものであるため、化学的分類としては明確ではない。これらの化合物は、NOMOの機能に直接的または間接的に関連するシグナル伝達経路を調節する能力によって特徴づけられる。NOMOが結節シグナル伝達経路と関連していると考えられることから、列挙した阻害剤は、結節、アクチビン、BMP経路を含むTGF-βスーパーファミリーのシグナル伝達ネットワークの様々な構成要素を標的としている。これらの経路は、細胞表面から核へシグナルを伝達し、遺伝子発現を制御するSMADsという共通の細胞内タンパク質グループに収束する。
ここで紹介する化合物は、主にTGF-βファミリーのシグナル伝達に関与するセリン・スレオニンキナーゼ受容体（ALK）を標的とするキナーゼ阻害剤である。これらの受容体を阻害することで、SMADタンパク質の活性化に必要なリン酸化現象を防ぐことができる。いったん活性化されると、SMADタンパク質は複合体を形成し、核に移動して遺伝子の転写に影響を与える。したがって、SMADの活性化を阻止することによって、これらの阻害剤は、NOMOが調節すると思われる下流のシグナル伝達事象を抑制することができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
TGF-βシグナル伝達経路に関与するアクチビン様キナーゼ受容体であるALK4、ALK5、ALK7を阻害し、SMAD2/3タンパク質の活性化を阻害することで、NOMOの活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
TGF-βタイプI受容体ALK5のATP競合的阻害剤として働き、NOMOが調節する可能性のあるシグナル伝達カスケードを減少させる可能性がある。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
ALK4、ALK5、ALK7を選択的に阻害し、NOMOの影響を受けるSMADリン酸化とその後のシグナル伝達効果を低下させる可能性がある。 | ||||||
SB-505124 | 694433-59-5 | sc-362794 sc-362794A | 10 mg 50 mg | $321.00 $1350.00 | 2 | |
ALK5阻害剤は、SMADタンパク質のリン酸化を阻害し、NOMO関連のシグナル伝達を減少させる可能性がある。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
結節シグナル伝達と相互作用するBMP経路を調節することにより、NOMOの活性に影響を及ぼす可能性のあるBMP受容体阻害剤。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
TGF-β受容体Iキナーゼ阻害剤は、SMAD2/3のリン酸化を低下させ、NOMOが関与するシグナル伝達過程を阻害することができる。 | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
ALK5とALK4の両方を阻害し、おそらくSMAD2/3のリン酸化とNOMOが関与する可能性のある下流のシグナル伝達に影響を与える。 | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
TGF-β受容体IキナーゼALK5を選択的に阻害し、下流のシグナル伝達経路を変化させることでNOMO活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
ALK2およびALK3の選択的阻害剤であり、結節シグナル伝達、ひいてはNOMOの機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
TGF-β受容体ALK5、ALK4、ALK7を阻害し、SMADリン酸化とNOMO関連シグナル伝達を抑制する可能性がある。 | ||||||