NOC3L阻害剤
一般的なNOC3L阻害剤としては、UCN-01 CAS 112953-11-4、Roscovitine CAS 186692-46-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9およびOlomoucine CAS 101622-51-9が挙げられるが、これらに限定されない。
NOC3L阻害剤は、NOC3L酵素と相互作用するように特別に設計された一群の化合物であり、NOC3L酵素は様々な細胞プロセスにおいて重要な役割を果たすタンパク質である。NOC3Lという名称は、標的とするタンパク質の命名法に由来し、NOCはNucleolar Complex associatedの略で、リボソーム合成が行われる細胞核内の小さく密集した領域である核小体との関連を示し、「3L」は通常、類似したタンパク質のより大きなファミリー内のタンパク質の特定の識別子を示す。NOC3Lを阻害すると、核小体が関与する生物学的経路に影響を及ぼし、タンパク質合成、細胞周期の進行、その他の核小体機能の制御に影響を及ぼす可能性がある。これらの阻害剤は一般に低分子であり、NOC3L酵素に結合する際の有効性を確実にするために、医薬品化学とハイスループットスクリーニングの複雑な過程を経て開発された。
NOC3L阻害剤の設計と開発には、NOC3L酵素の構造と機能を分子レベルで理解することが必要である。X線結晶構造解析やNMR分光法などの高分解能技術を用いてNOC3Lの3次元構造を決定することにより、研究者は低分子化合物の結合部位を特定することができる。これらの部位が同定されると、分子ドッキングや仮想スクリーニングを含む様々な計算機的手法を使って、様々な化合物が酵素とどのように相互作用するかを予測することができる。続いて、候補化合物の合成と試験を行い、NOC3Lに十分な親和性と特異性をもって結合する能力を判定する。NOC3L阻害剤の溶解性、安定性、反応性などの化学的特性は、設計と試験の反復サイクルによって最適化され、標的タンパク質との分子的相互作用の改良に役立つ。これらの特性は阻害剤の性能にとって極めて重要であり、NOC3L酵素との相互作用が望ましいレベルになるように細心の注意を払って調整される。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
UCN-01 | 112953-11-4 | sc-202376 | 500 µg | $246.00 | 10 | |
UCN-01は、プロテインキナーゼC（PKC）を阻害することが知られているスタウロスポリン類似体である。 PKCは細胞周期の進行を制御できるため、その阻害は、細胞周期中のリボソームDNA転写に関与するNOC3Lなどの細胞周期制御に関与するタンパク質の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Roscovitineは、サイクリン依存性キナーゼ（CDK）の選択的阻害剤です。CDKを阻害することで、Roscovitineは細胞周期を混乱させ、NOC3Lのような細胞周期制御タンパク質の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤である。PI3Kシグナル伝達は、細胞増殖や生存を含む多くの細胞プロセスに不可欠である。PI3Kの阻害は、細胞周期や核小体の形成の制御に関与しているため、間接的にNOC3Lの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは mTOR 阻害剤であり、タンパク質合成と細胞増殖を妨害します。NOC3L はリボソーム DNA の転写に関与しているため、mTOR シグナル伝達を阻害すると、間接的に NOC3L の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
オロモウシンは細胞周期の進行を阻害するもう一つのCDK阻害剤である。NOC3Lの機能は細胞周期のフェーズと関連しているため、その作用はNOC3L活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 は PI3K の化学的阻害剤です。PI3K/AKTシグナル伝達を阻害することで、細胞周期を停止させる可能性があり、これにより、NOC3Lが作用する細胞周期依存性プロセスを制限することで、NOC3Lの活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
アルスターパウロンはCDK、特にCDK1とCDK2の強力な阻害剤である。これらのキナーゼの阻害は細胞周期の停止につながり、それによって間接的にNOC3Lの機能的活性を低下させる。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
5-フルオロウラシルはDNA合成を妨害する代謝拮抗物質です。DNA損傷を引き起こし、DNA複製を阻害することで、核小体の形成と細胞周期の進行に関与するNOC3Lのようなタンパク質に間接的に影響を与えます。 | ||||||
Kenpaullone | 142273-20-9 | sc-200643 sc-200643A sc-200643B sc-200643C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $60.00 $150.00 $226.00 $495.00 | 1 | |
ケンパウロンは、細胞周期の進行を阻害するCDK阻害剤である。そうすることで、NOC3Lの機能は細胞周期に依存するため、間接的にNOC3Lの活性を低下させることができる。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
エトポシドはトポイソメラーゼIIという酵素を阻害することによってDNA鎖切断を引き起こす。NOC3LはリボソームDNAの転写に関与しているので、DNAの完全性の破壊は間接的にNOC3Lの活性を阻害する可能性がある。 | ||||||