NKAP阻害剤
一般的なNKAP阻害剤には、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、MG-132 [Z -Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、バルプロ酸 CAS 99-66-1、および酪酸ナトリウム CAS 156-54-7。
NKAPの化学的阻害剤は、主に遺伝子抑制におけるNKAPの役割とヒストン脱アセチル化酵素（HDACs）との相互作用を阻害することによって、様々なメカニズムでタンパク質の機能を破壊することができる。キナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、NKAPと相互作用するタンパク質のリン酸化を阻害し、それによってNKAPによるHDACのリクルートとそれに続く標的遺伝子の抑制を阻害する可能性がある。同様に、トリコスタチンA、バルプロ酸、酪酸ナトリウム、ボリノスタット（スベロイルアニリドヒドロキサム酸）、ロミデプシン、パノビノスタット、ベリノスタット、チダミド、エンチノスタット（MS-275）、ジビノスタットはすべてHDAC阻害剤であり、NKAPが遺伝子転写に対して抑制作用を発揮するのを妨げる。これらの阻害剤はヒストンをアセチル化状態に維持し、クロマチン構造を改変して遺伝子発現を抑制するNKAPの役割を打ち消す。
さらに、MG-132はプロテアソーム阻害剤として働き、ユビキチン化されたタンパク質の蓄積をもたらし、ユビキチン化プロセスにおけるNKAPの役割に間接的に影響を与える。プロテアソームを阻害することにより、MG-132はNKAPがユビキチン化の標的とするタンパク質の分解を阻害し、それによってタンパク質のターンオーバーと安定性におけるNKAPの制御機能に影響を与えることができる。これらの化学的阻害剤は、NKAPが遺伝子発現とタンパク質の安定性を調節するために依存している経路と酵素活性を標的とすることにより、NKAPの機能を阻害し、NKAPが重要な構成要素である細胞プロセスを効果的に破壊する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンはタンパク質キナーゼの強力な阻害剤である。NKAPはヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）コリプレッサーとして機能する。スタウロスポリンはNKAPと相互作用するタンパク質のリン酸化を阻害し、その結果、HDACの結合とそれに続くNKAPの抑制活性を妨害する可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはHDAC阻害剤です。HDAC活性を阻害することで、NKAPが標的遺伝子に抑制効果を発揮するのを防ぐことができます。NKAPはHDACと協調してクロマチン構造を修飾し、遺伝子発現を抑制する機能を持つためです。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132はプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こす可能性がある。NKAPはタンパク質のユビキチン化に関与している可能性が示唆されている。プロテアソームを阻害することで、MG-132は間接的にNKAPの分解プロセスを阻害し、NKAPがユビキチン化の標的とするタンパク質の制御異常を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸は、NKAPの転写抑制活性に必要なヒストンの脱アセチル化を阻害することで、遺伝子転写におけるNKAPの抑制機能を無効化する、もう一つのHDAC阻害剤です。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
ナトリウム酪酸塩はHDAC阻害剤として作用し、ヒストンアセチル化の増加につながります。この状態は一般的に活性転写と関連しており、NKAPによる遺伝子発現の抑制効果を打ち消すことができます。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
HDAC阻害剤であるボリノスタットは、NKAPがHDACを転写抑制複合体にリクルートするのを阻害し、それによってNKAPの遺伝子抑制機能を阻害することができる。 | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
ロミデプシンは環状ペプチドのHDAC阻害剤である。HDAC活性を阻害することにより、NKAPを介したHDACのリクルートメントを阻害し、遺伝子の転写を抑制することができる。 | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
パノビノスタットは強力なHDAC阻害剤である。NKAPがHDACをリクルートする能力を阻害し、ヒストンをアセチル化状態に維持することで遺伝子の転写を抑制することができる。 | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
BelinostatはHDAC阻害剤であり、NKAPとHDACの会合を阻害し、NKAPが介在する転写抑制を防ぐことができる。 | ||||||
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | $61.00 $245.00 $1173.00 | ||
チダミドはHDAC阻害剤であり、ヒストンの脱アセチル化を阻害することにより、遺伝子発現に対するNKAPの抑制作用を無効にすることができる。 | ||||||