NK10 アクチベーター

一般的なNK10活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接標的とし、cAMP依存性経路を活性化する二次メッセンジャーである細胞内cAMPを増加させ、NK10活性を促進する。イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして機能し、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、NK10の機能を増強するカルシウム感受性のシグナル伝達カスケードを誘発する。PMAは、プロテインキナーゼC（PKC）を選択的に活性化する。PKCは多くのシグナル伝達経路に関与しており、直接的なリン酸化や下流の経路の制御によってNK10の活性を増強することができる。同様に、8-Br-cAMPはcAMPの合成アナログとして機能し、PKAに結合して活性化し、リン酸化を介してNK10の活性に影響を与える可能性がある。

NK10を間接的に調節する化合物もある。例えば、LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を阻害し、NK10をアップレギュレートする可能性のある細胞応答の変化を引き起こす。PD98059とSB203580は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）経路に対する選択的阻害剤であるが、不注意にもNK10を活性化するような細胞調節を引き起こす可能性がある。同様に、ラパマイシンによるmTORシグナル伝達の阻害は、NK10のアップレギュレーションに至る複雑な細胞応答を引き起こす。AICARは、細胞エネルギーの中心的調節因子であるAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化する。AMPKの活性化は、NK10活性を調節する事象のカスケードを引き起こす。U46619はトロンボキサンA2の作用を模倣し、NK10に影響を及ぼす様々な経路を活性化することができる。プロテインホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤であるオカダ酸は、脱リン酸化を阻止し、その結果、NK10を含むタンパク質のリン酸化状態が純増する可能性がある。アニソマイシンは、タンパク質合成阻害剤としても、ストレス活性化プロテインキナーゼの活性化剤としても機能する。