ニバン活性化剤は、主にERKシグナル伝達経路への影響を通じて、タンパク質ニバンの機能的活性を高めることができる多様な化合物群である。これらの化合物は、ERK経路を直接刺激することもできるし、他の競合経路を阻害することによって間接的にERKシグナル伝達を増強することもできる。EGFRの強力な活性化因子であるEGFは、ERK経路を刺激し、続いてニバンの機能を増強する。それぞれp38 MAPKとPI3Kの阻害剤であるSB203580とLY294002は、共有するシグナル伝達中間体に対する競合を減少させるか、代償機構を誘発することによってERKシグナル伝達を増強し、最終的にニバンの機能活性を高めることができる。
ニバン活性化物質のもう一つの分類には、細胞内cAMPレベルを上昇させ、間接的にERK経路に影響を与える化合物がある。cAMPレベルの上昇は、Rap1の活性化やRKIPの阻害など、様々なメカニズムを通じてERKシグナル伝達を増強し、ニバンの機能的状態を高めることにつながる。さらに、JNK活性化剤であるアニソマイシンと阻害剤であるSP600125は、それぞれクロストーク機構を介してERK経路に影響を及ぼし、その結果、ニバン活性が増強される。最後に、それぞれROCKとPKAの阻害剤であるY-27632とH-89は、代償機構を介してERKシグナル伝達を増強し、ニバンの機能的活性をさらに高めることができる。これらの化合物は、細胞内シグナル伝達経路の複雑なネットワークと、ニバンのようなタンパク質の機能制御におけるそれらの相互作用を強調している。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの選択的かつ細胞透過性の阻害剤であり、MEKはERKの上流活性化因子です。MEKを阻害することにより、PD98059はERKシグナル伝達において代償的な増加を引き起こし、Nibanの発現レベルに影響を与えることなく、その機能活性を高めることができます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤である。p38 MAPKを阻害することにより、この化合物はERK経路を介した相対的なシグナル伝達を増加させ、ニバンの機能的活性を高めることができる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤である。PI3K阻害は、ERK経路を介したシグナル伝達の増強につながり、ニバンの機能的活性を高めることができる。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの活性化剤であり、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはERKシグナルを増強し、ニバンの機能的活性を高めることができる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼ阻害剤で、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。この結果、ERKシグナル伝達が促進され、ニバンの機能的活性が増強される。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンはJNK活性化剤であり、JNK経路とERK経路のクロストークはERKシグナル伝達の亢進をもたらし、ニバンの機能的活性を高める可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は選択的JNK阻害剤である。JNKを阻害することで、ERK経路を介したシグナル伝達が促進され、ニバンの機能的活性を高めることができる。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
カフェインはホスホジエステラーゼ阻害剤であり、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。これによりERKシグナル伝達が促進され、ニバンの機能的活性が高まる可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCK1とROCK2を選択的に阻害する。ROCKを阻害すると、ERKシグナルが代償的に増加し、ニバンの機能的活性を高めることができる。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89は強力なPKA阻害剤である。PKAを阻害することにより、H-89はERKシグナル伝達経路の代償的増加をもたらし、ニバンの機能的活性を高めることができる。 |