netrin-2_netrin-3阻害剤
一般的なネトリン-2_ネトリン-3阻害剤には、DAPT CAS 208255-80-5、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0 126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6、および PD 98059 CAS 167869-21-8 などがある。
ネトリン-2とネトリン-3の化学的阻害剤は、軸索誘導と細胞移動における役割に不可欠な様々なシグナル伝達経路と酵素を標的とすることによって、これらのタンパク質の機能を阻害することができる。例えば、DAPTはガンマセクレターゼ阻害剤として作用し、ネトリン-2やネトリン-3と発生経路を共有するNotchのようなタンパク質の活性に必要な切断イベントを破壊し、ネトリンによって提供される軸索誘導の合図を減少させる。同様に、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤であるLY294002とWortmanninは、ネトリンのシグナル伝達に関連するPI3K/Akt経路を阻害する。その結果、ネトリンタンパク質が影響を及ぼす細胞プロセスが抑制される。もう一つのキナーゼ阻害剤U0126は、MEK、ひいては下流のERKシグナル伝達カスケードを標的とする。ERKはネトリンによる軸索誘導に関与しているので、この阻害はネトリンに対する細胞の機能的応答を抑制することができる。
ネトリン-2とネトリン-3のシグナル伝達レパートリーにさらに影響を与えるSB203580、PD98059、PP2は、それぞれMAPキナーゼ経路とSrcファミリーキナーゼに注目する。SB203580はp38 MAPキナーゼを特異的に阻害し、PD98059はERKシグナル伝達の上流制御因子であるMEK1とMEK2を選択的に阻害する。PP2はSrcキナーゼシグナル伝達を阻害し、このシグナル伝達もネトリンを介した神経細胞発生に重要である。並行して、NSC23766とY-27632は細胞骨格再編成機構の構成要素を阻害し、NSC23766はRac1の活性化を阻害し、Y-27632はRho-associated protein kinase（ROCK）を標的とする。NSC23766はRac1の活性化を阻害し、Y-27632はRho-associated protein kinase (ROCK)を標的としている。さらに、SP600125とAG490は、それぞれc-Jun N末端キナーゼ（JNK）とJAK/STAT経路の阻害をもたらし、これらは両方ともネトリン-2とネトリン-3のシグナル伝達過程に関与している。最後に、GF109203XはプロテインキナーゼC（PKC）を阻害し、複数のシグナル伝達経路に影響を与えながら、細胞環境内でのネトリンを介した反応の減少をもたらす。これらの阻害剤は総体的に、ネトリン-2とネトリン-3が作用する複雑なシグナル伝達ネットワークを調節するために必要な多面的アプローチを示している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
DAPTはガンマセクレターゼ阻害剤である。これは、ネトリン-2およびネトリン-3と同じ発生経路に関与するNotchなどのタンパク質の切断を阻害する。Notchシグナル伝達を阻害すると、ネトリンが提供する軸索誘導のシグナルが減少し、その結果ネトリン-2およびネトリン-3の活性が低下する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤である。PI3Kシグナル伝達は軸索誘導と細胞移動の制御に関与しており、これらはネトリン-2とネトリン-3の影響を受けるプロセスであるため、LY294002はネトリンの機能に必要な細胞経路を妨害することができる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、細胞外シグナル調節キナーゼ（ERK）シグナルの上流にある、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MEK）の阻害剤として機能する。ERK経路は、ネトリン誘発性軸索誘導のシグナルカスケードに関与しており、U0126によるERK経路の阻害は、ネトリン-2およびネトリン-3に対する細胞の機能的応答を抑制する。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼを選択的に阻害します。p38 MAPキナーゼは、ネトリンが誘導する軸索誘導と交差するシグナル伝達経路の一部です。SB203580はp38 MAPキナーゼを阻害することで、ネトリン2およびネトリン3によって媒介される細胞応答を妨害することができます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、ERK経路の上流制御因子であるMEK1およびMEK2を選択的に阻害します。この経路を阻害することで、PD98059はネトリン-2およびネトリン-3によって活性化される細胞内シグナル伝達カスケードを減弱し、機能阻害をもたらします。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3Kの強力な阻害剤である。このキナーゼを阻害することで、Wortmanninは、netrin-2およびnetrin-3のシグナル伝達プロセスに関与しているPI3K/Akt経路を損傷することができる。これにより、通常はnetrinタンパク質に影響を受ける細胞機能が阻害される。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、Rho-associated protein kinase（ROCK）の阻害剤である。ROCKは細胞骨格のダイナミクスを制御する因子であり、これはネトリンによって誘導される細胞誘導に不可欠であるため、Y-27632によるROCKの阻害は、細胞移動と軸索経路探索に対するネトリン-2とネトリン-3の効果を減少させることができる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤である。JNKは、神経誘導におけるネトリン-2およびネトリン-3の機能と関連するシグナル伝達経路の一部である。SP600125でJNKを阻害すると、軸索誘導におけるネトリンの役割に必要な下流シグナル伝達を抑制することができる。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼの阻害剤です。Srcキナーゼは、特に神経細胞の発生と細胞移動において、ネトリン-2およびネトリン-3が関与するシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性があります。PP2による阻害は、ネトリンタンパク質によって開始されるシグナル伝達カスケードを混乱させる可能性があります。 | ||||||
AG-490 | 133550-30-8 | sc-202046C sc-202046A sc-202046B sc-202046 | 5 mg 50 mg 25 mg 10 mg | $82.00 $323.00 $219.00 $85.00 | 35 | |
AG490はチロシンキナーゼ阻害剤であり、特にJAK/STAT経路を標的とする。JAK/STATシグナル伝達は、軸索の成長や誘導など、ネトリン-2およびネトリン-3によって調節される細胞プロセスに関与しうるため、AG490によるこの経路の阻害は間接的にネトリンの機能を阻害しうる。 | ||||||