NALP1B阻害剤

一般的なNALP1B阻害剤には、パルテノライド CAS 20554-84-1、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、CFTR阻害剤- 172 CAS 307510-92-5、グリブリド（グリベンクラミド）CAS 10238-21-8、およびPD 98059 CAS 167869-21-8。

NALP1Bの化学的阻害剤には、炎症マソームの組み立てと活性化プロセスの様々な側面を標的とする様々な化合物が含まれる。MCC950はそのような阻害剤の一つで、NALP1Bに直接結合し、そのATPアーゼ活性を阻害する。このATPアーゼ活性は、インフラマソームの組み立てとそれに続く活性型IL-1βの産生にとって重要なステップであり、炎症反応を基礎的なレベルで阻害する。同様に、パルテノライドは、NALP1Bのオリゴマー化に不可欠なNACHTドメインを標的としており、これにより、インフラマソーム複合体の活性化を阻害する。別の面では、Bay 11-7082はNF-κB経路を破壊する。NF-κB経路は、NALP1Bの基質であるプロIL-1βの転写に必要な極めて重要なシグナル伝達カスケードである。CP-456,773としても知られるCRID3は、NALP1BのATP加水分解能力を阻害する。これは、インフラマソームの組み立てと活性化に不可欠なエネルギー依存性のステップであり、炎症反応の減少につながる。

GlyburideはNALP1Bと直接相互作用してインフラマソームのアセンブリーを阻害し、PD98059はNALP1Bインフラマソームのアセンブリーと活性化の制御に関与するERKシグナル伝達経路を阻害する。アンドログラフォリドは、NALP1Bのシステイン残基を共有結合で修飾することにより、ユニークな阻害メカニズムを提供する。カプサゼピンは、TRPV1チャネルに拮抗することで、炎症腫瘤の活性化を含む多くの細胞プロセスにおいて重要な二次メッセンジャーであるカルシウムシグナルを調節し、間接的にNALP1Bの活性化を阻害することができる。さらに、アナキンラはIL-1受容体と競合し、炎症シグナル伝達を含むNALP1B経路の下流作用を阻害する。イソリクイリチゲニンは、NALP1B炎症経路のプライミングに重要なNF-κB経路とMAPK経路の活性化を抑制し、炎症カスケードを抑制する。トラニラストはサイトカイン放出を調節し、NALP1Bタンパク質の翻訳後修飾を変化させ、その活性に影響を与える。最後に、ベルナカサンは、NALP1Bインフラムソーム経路における重要なステップであるカスパーゼ-1の活性化を特異的に標的とし、炎症性サイトカインのプロセッシングと放出を阻止する。これらの化学物質は、NALP1B活性を阻害する多様な戦略を示し、炎症経路を分子レベルで制御する複雑さを示している。