筋線維芽細胞阻害剤は、創傷治癒や組織修復に重要な役割を果たす特殊な細胞である筋線維芽細胞の活性や発達を抑制する機能を持つ、多様な化学物質群である。筋線維芽細胞は、ストレス線維内のα-平滑筋アクチン(α-SMA)の発現、高い収縮力、細胞外マトリックス(ECM)成分の分泌を特徴とする。これらの細胞は、トランスフォーミング増殖因子β(TGF-β)などのシグナルによって誘発されると、線維芽細胞から出現する。筋線維芽細胞活性阻害剤は、これらのシグナル伝達経路や細胞メカニズムを阻害するように設計されている。線維芽細胞から筋線維芽細胞への分化を阻止したり、既存の筋線維芽細胞による収縮機能やECM沈着を低下させたりする。阻害は通常、関連するレセプターやシグナル伝達中間体をブロックしたり、これらの細胞の収縮特性を付与する細胞骨格要素に直接作用するなど、様々なメカニズムによって達成される。
筋線維芽細胞阻害剤の分子構造は、標的とするメカニズムと同様に多様である。あるものは低分子阻害剤で、筋線維芽細胞の形成や機能につながるシグナル伝達経路の酵素の基質や産物を模倣し、競合的阻害剤として作用する。また、細胞表面のレセプターやシグナル伝達分子に結合し、筋線維芽細胞の表現型の活性化を阻止する抗体やペプチドなどの大型の生物学的薬剤もある。このような阻害剤の研究開発には、筋線維芽細胞の分化と機能の根底にあるシグナル伝達ネットワークと細胞プロセスを詳細に理解することが必要である。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
アンジオテンシンII受容体拮抗薬であるロサルタンは、ある実験モデルにおいてCCN2のmRNAレベルを低下させる可能性を示した。CCN2の抑制は抗線維化作用と関連している可能性がある。 | ||||||
Tranilast | 53902-12-8 | sc-200389 sc-200389A sc-200389B sc-200389C | 10 mg 50 mg 1 g 5 g | $30.00 $101.00 $277.00 $959.00 | 2 | |
トラニラストは、線維芽細胞におけるCCN2の発現を減少させる可能性を示し、これが抗線維化作用に寄与している可能性がある。 | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | $100.00 $408.00 | 6 | |
特発性肺線維症に使用されるピルフェニドンは、実験モデルにおいてCCN2のmRNAレベルをダウンレギュレートすることによって、その効果を一部発揮している可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
天然のポリフェノール化合物であるレスベラトロールは、線維芽細胞におけるCCN2の発現を抑制する能力を示しており、これは抗線維化作用と関連しているのかもしれない。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
フラボノイドの一種であるケルセチンは、ある種の細胞モデルにおいてCCN2の発現をダウンレギュレートする可能性があり、線維症に対する保護作用につながる可能性がある。 | ||||||
N-Acetyl-L-cysteine | 616-91-1 | sc-202232 sc-202232A sc-202232C sc-202232B | 5 g 25 g 1 kg 100 g | $33.00 $73.00 $265.00 $112.00 | 34 | |
N-アセチルシステインは、ある実験環境ではCCN2のアップレギュレーションを抑制することができるが、これはおそらく抗酸化作用によるものであろう。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
カルシウム拮抗薬であるニフェジピンは、血管平滑筋細胞におけるCCN2の発現を抑制する可能性があり、血管保護作用のメカニズムの可能性を示唆している。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞種によってはCCN2の発現を阻害することが示されている。CCN2に対するラパマイシンの作用は、mTOR阻害活性に関連している可能性がある。 | ||||||
Emodin | 518-82-1 | sc-202601 sc-202601A sc-202601B | 50 mg 250 mg 15 g | $103.00 $210.00 $6132.00 | 2 | |
天然のアントラキノンであるエモジンは、CCN2の発現を抑制する可能性があり、これは抗線維化作用と抗炎症作用に関連しているのかもしれない。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは肝星状細胞におけるCCN2の発現を阻害し、肝臓における抗線維化作用に寄与している可能性がある。 | ||||||