Mylc2b アクチベーター

一般的なMylc2b活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オレイン酸CAS 112-80-1などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ミオシン軽鎖2b（Mylc2b）の化学的活性化剤は、筋収縮を制御する複雑な生化学的経路において重要な役割を果たしている。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化することにより、このタンパク質に作用し、PKCはMylc2bをリン酸化し、その活性化につながる。同様に、オレイン酸やアラキドン酸もPKCを活性化し、その後Mylc2bをリン酸化して活性化する。フォルスコリンは、細胞内cAMPを上昇させることにより、Mylc2bをリン酸化し活性化するもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させる能力により、カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化し、このキナーゼもまたMylc2bをリン酸化する。Mylc2bのリン酸化は、筋収縮の変化を引き起こすため、極めて重要である。

一方、カリクリンAとオカダ酸は、通常Mylc2bを脱リン酸化する働きをするプロテインホスファターゼ1および2Aを阻害することによって働く。これらのホスファターゼが阻害されると、Mylc2bのリン酸化状態が純増し、活性化が促進される。ホスファチジン酸は、筋タンパク質合成に関与するmTORシグナル伝達経路を活性化し、この活性化はMylc2bを活性化するリン酸化事象につながりうる。塩化リチウムはグリコーゲン合成酵素キナーゼ3（GSK-3）を阻害し、この阻害はMylc2bをリン酸化するキナーゼの活性を高める。アニソマイシンはMAPK/ERK経路を活性化し、これはMylc2bをリン酸化し活性化するキナーゼの活性化につながる。さらに、上皮成長因子（EGF）はその受容体に結合し、MAPK/ERKシグナル伝達を活性化するカスケードを開始し、Mylc2bのリン酸化と活性化につながる。最後に、Bisindolylmaleimide I（BIM）は、PKCの特異的阻害剤であるにもかかわらず、キナーゼ活性とホスファターゼ活性のバランスに影響を与え、Mylc2bのリン酸化状態と活性化に影響を与える。これらの化学物質はそれぞれ独自のメカニズムで、Mylc2bのリン酸化と活性化状態に影響を与えることにより、筋収縮の制御に寄与している。