MYL6B阻害剤

一般的なMYL6B阻害剤としては、（±）-Blebbistatin CAS 674289-55-5、ML-7塩酸塩CAS 110448-33-4、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、ML-9 CAS 105637-50-1およびW-7 CAS 61714-27-0が挙げられるが、これらに限定されない。

MYL6Bの化学的阻害剤は、様々なメカニズムで機能し、筋収縮や細胞運動過程におけるMYL6Bの活性を阻害する。例えば、ブレッビスタチンは、ミオシンタンパク質の運動機能に不可欠なATPアーゼ活性を阻害することによって、MYL6Bを直接阻害する化合物である。ATPを加水分解する能力がなければ、MYL6Bは筋収縮に必要な構造変化を起こすことができず、その結果、機能阻害が起こる。同様に、BDM、すなわち2,3-ブタンジオンモノオキシムは、同様にミオシンのATPアーゼ活性を低下させ、筋肉や細胞運動におけるMYL6Bの役割に直接影響を与える。

他の阻害剤は、MYL6Bの活性化に関与する上流のキナーゼを標的とする。例えば、ML-7とML-9は、ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）を阻害する。MLCKは、MYL6Bをリン酸化する重要な酵素であり、MYL6Bの活性化の必須条件である。MLCKを阻害することにより、これらの化合物はMYL6Bのリン酸化とそれに続く活性化を阻止し、その機能を阻害する。W-7は、MLCKを活性化するカルシウム結合メッセンジャータンパク質であるカルモジュリンに拮抗することで、MYL6Bを活性化するという少し異なったアプローチをとる。カルモジュリンを阻害することにより、W-7はMYL6Bの活性化状態を効果的に減少させる。同様に、KN-93はカルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）を標的とし、このキナーゼもまたMYL6Bをリン酸化して活性化する能力を持つ。CaMKIIを阻害することで、KN-93は間接的にMYL6Bの活性化を阻止する。Gö 6976は、MYL6Bのリン酸化と活性化に寄与するもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）を阻害することで、MYL6Bの機能を阻害する。PKCを阻害することで、Gö 6976は間接的にMYL6Bの活性を阻害する。H-89は、PKCやCaMKIIと同様にMYL6Bをリン酸化し、その機能に影響を与えるプロテインキナーゼA（PKA）を阻害することによって作用する。スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤として機能し、さまざまなキナーゼを阻害することで、MYL6Bのリン酸化に関与するキナーゼも阻害し、MYL6Bの機能を阻害する。最後に、MLCK阻害剤ペプチド18は、MLCKの天然基質を模倣することによって機能し、競合的阻害剤として効果的に作用し、それによってMYL6Bのリン酸化と活性化を阻止する。