Munc13-1 アクチベーター
一般的なMunc13-1活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、R 59-022 CAS 93076-89-2、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X CAS 133052-90-1、ドコサヘキサエン酸 N-スクシンイミド CAS 160801-26-3、FTI-276 のトリフルオロ酢酸塩 CAS 1217471-51-6。
Munc13-1活性化剤は、シナプス小胞のプライミングと神経伝達物質の放出に重要なタンパク質であるMunc13-1の機能活性を間接的あるいは直接的に増強する化合物である。Munc13-1の活性は、主にプロテインキナーゼC(PKC)を介するリン酸化イベントによって著しく制御されている。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)やジアシルグリセロール(DAG)などの化合物はPKCを活性化し、PKCはMunc13-1をリン酸化し、小胞プライミング活性を増強する。同様に、DAGの合成アナログである1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール（OAG）はPKCを活性化し、Munc13-1の活性を増加させる。さらに、ドコサヘキサエン酸（DHA）のような化合物による膜流動性の調節は、シナプス膜におけるMunc13-1の相互作用に影響を与え、それによって小胞融合における機能に影響を与える可能性がある。
A23187に代表されるカルシウムイオノフォアのような他の化合物は、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、その結果Munc13-1のカルシウム依存性の活性化を促進する。さらに、ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤（FTI）は、Munc13-1の局在と機能を制御するタンパク質のプレニル化に依存した膜結合を変化させることにより、間接的にMunc13-1の活性を増強させる可能性がある。エピガロカテキンガレート（EGCG）とギンコライドBは脂質シグナル伝達経路を調節し、シナプス小胞のプライミングにおけるMunc13-1の活性を間接的に増強する可能性がある。ゲニステインは、そのキナーゼ阻害を介して、Munc13-1の機能を増強する代償的な細胞内シグナル伝達機構をもたらし、ライアノジンは、細胞内カルシウム放出を調節することによって、Munc13-1の活性も増強することができる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、Munc13-1をリン酸化することができます。PKCによるMunc13-1のリン酸化は、シナプス伝達における重要なステップである小胞の準備におけるその活性を高めることが知られています。 | ||||||
R 59-022 | 93076-89-2 | sc-203227 | 5 mg | $122.00 | 1 | |
DAGは、PKCを活性化するセカンドメッセンジャーとして機能します。PKCの活性化は、シナプスにおける神経伝達物質放出の制御において、Munc13-1のリン酸化と活性を強化します。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
BIM-1はPKCアイソフォームの選択的阻害剤です。阻害剤である一方で、PKC活性を維持するためにDAGレベルの補償的な増加を導く可能性があり、フィードバック機構におけるPKC媒介のリン酸化の増加を通じて間接的にMunc13-1の機能を強化します。 | ||||||
Docosahexaenoic Acid N-Succinimide | 160801-26-3 | sc-496899 | 25 mg | $311.00 | ||
DHAは、膜の流動性とマイクロドメインの形成を調節することができ、シナプス末端におけるMunc13-1の局在と機能に影響を与える可能性があります。Munc13-1は、小胞融合におけるその適切な機能のために特定の脂質環境と相互作用することが知られているからです。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187は細胞内カルシウム濃度を上昇させ、シナプス小胞のプライミングと神経伝達物質の放出に重要な役割を果たすMunc13-1のカルシウム依存的活性化を促進する。 | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
OAGはDAGの合成アナログであり、PKCを活性化し、シナプス小胞のプライミングにおけるMunc13-1のリン酸化とその後の活性を高める。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは脂質シグナル伝達経路を調節し、Munc13-1と膜脂質との相互作用を変化させ、神経伝達物質放出における膜結合と活性を高める可能性がある。 | ||||||
Ginkgolide B | 15291-77-7 | sc-201037B sc-201037 sc-201037C sc-201037A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $45.00 $63.00 $112.00 $197.00 | 8 | |
ギンゴライドBはシナプス機能と可塑性に影響を与えることが知られています。Munc13-1が関与する脂質環境とシグナル伝達経路を調節することで、間接的にMunc13-1の活性を高め、小胞の準備と神経伝達物質の放出を促進する可能性があります。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤であり、特定のキナーゼを阻害することで、シナプス伝達効率を維持しようとする代償的な細胞シグナル伝達メカニズムにより、Munc13-1 活性が上昇する可能性があります。 | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
ライアノジンは、細胞内貯蔵庫からのカルシウム放出を調節し、Munc13-1のカルシウム依存性活性を高める可能性がある。 | ||||||