Date published: 2025-9-6

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R 59-022 (CAS 93076-89-2)

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別名:
Diacylglycerol Kinase Inhibitor I
アプリケーション:
R 59-022はDGKおよびセロトニンの阻害剤であり
CAS 番号:
93076-89-2
純度:
≥98%
分子量:
459.58
分子式:
C27H26FN3OS
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クイックリンク

R59-022はジアシルグリセロール代謝を阻害することによりプロテインキナーゼCの活性を増強する。R59-022はホスホジエステラーゼまたはホスファチジルイノシトールキナーゼに影響を与えることなくDGK(ジアシルグリセロールキナーゼ,IC50=2.8 μM)を阻害する。R59-022は、弱いドパミンD2およびヒスタミンH1拮抗薬であり、強いセロトニンS2拮抗薬である。


R 59-022 (CAS 93076-89-2) 参考文献

  1. 副腎クロマフィン細胞におけるホスファチジン酸蓄積とカテコールアミン放出:高カリウムおよびニコチンによる刺激, ジアシルグリセロールキナーゼ阻害剤R 59 022の効果。  |  Owen, PJ., et al. 1991. J Neurochem. 57: 769-74. PMID: 1861148
  2. クロマフィン細胞におけるノルアドレナリン放出とホスホイノシチド加水分解に対するホルボールエステル, ジアシルグリセロールキナーゼおよびリパーゼ阻害剤の影響。  |  Jones, JA., et al. 1990. Br J Pharmacol. 101: 521-6. PMID: 1963797
  3. PKCとPi欠乏は, MDCK細胞におけるユビキタスなNa依存的Pi取り込みを異なる形で調節する。  |  Escoubet, B., et al. 1991. Am J Physiol. 260: F235-42. PMID: 1996673
  4. NIH 3T3細胞におけるIL-1による遺伝子発現誘導。プロテインキナーゼC活性の必要性とアラキドン酸代謝からの独立性の可能性。  |  Donati, D., et al. 1990. J Immunol. 145: 4115-20. PMID: 2124235
  5. ジアシルグリセロールキナーゼ阻害剤R59 022による, ムスカリン受容体を介したサイクリックGMP形成と[3H]N-メチルスコポラミンの結合に対する拮抗作用。  |  Lai, WS. and el-Fakahany, EE. 1990. Biochem Pharmacol. 39: 221-2. PMID: 2153379
  6. ヒツジ黄体によるオキシトシン分泌の制御:プロテインキナーゼC活性化因子の影響。  |  Hirst, JJ., et al. 1990. J Endocrinol. 124: 225-32. PMID: 2155985
  7. ジアシルグリセロールキナーゼ阻害剤R 59 022は, モルモット多形核白血球におけるスーパーオキシドアニオン産生および46kDaタンパク質のリン酸化を増強する。  |  Ohtsuka, T., et al. 1990. J Biol Chem. 265: 15418-23. PMID: 2168412
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  9. FMLPに応答して形成される[3H]ホスファチジン酸は, ジアシルグリセロールキナーゼ阻害剤であるR59 022では阻害されない。  |  Mahadevappa, VG. 1988. Biochem Biophys Res Commun. 153: 1097-104. PMID: 2839168
  10. ジアシルグリセロールキナーゼ阻害剤R59 022によるヒト血小板のアラキドン酸動員抑制作用。  |  Mahadevappa, VG. and Sicilia, FJ. 1988. Biochim Biophys Acta. 961: 309-15. PMID: 2840967
  11. R 59 022はジアシルグリセロールキナーゼ阻害剤である。インタクトな血小板におけるジアシルグリセロールおよびトロンビン誘発Cキナーゼ活性化に対するその効果。  |  de Chaffoy de Courcelles, DC., et al. 1985. J Biol Chem. 260: 15762-70. PMID: 2999135
  12. ジアシルグリセロールキナーゼ阻害剤R-59-022は宿主細胞におけるフィロウイルスの内在化を阻害する。  |  Stewart, CM., et al. 2019. Viruses. 11: PMID: 30832223
  13. 分散ウシ副甲状腺細胞からの細胞内ジアシルグリセロール, スフィンゴシン形成, プロテインキナーゼC活性, 副甲状腺ホルモン分泌の関係。  |  McKay, C. and Miller, A. 1996. Endocrinology. 137: 2473-9. PMID: 8641201

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

R 59-022, 5 mg

sc-203227
5 mg
$122.00