Mucin 11/12阻害剤
一般的なムチン11/12阻害剤には、Phosphoramidon CAS 119942-99-3、GW4869 CAS 6823-69-4、Brefeldin A CAS 20350-15-6、モネンシンA CAS 17090-79-8、スワインソニン CAS 72741-87-8などがある。
ムチン11/12の化学的阻害剤は、タンパク質の成熟、分泌、機能発現を阻害する様々なメカニズムによって阻害効果を発揮する。ホスホラミドンは、ムチン11/12の脱落に関与するメタロプロテアーゼを標的とし、タンパク質が細胞表面に結合したまま機能的に阻害されるようにする。GW4869は、中性スフィンゴミエリナーゼを阻害することにより、エクソソーム中のムチン11/12の分泌に重要な分子であるセラミドの形成を阻害し、その機能的活性を阻害する。ブレフェルジンAとモネンシンはともに、ムチン11/12のグリコシル化にとって重要な場所であるゴルジ体を破壊する。そうすることで、タンパク質の適切なプロセシングと成熟が阻害される。スワインソニンとカスタノスペルミンは、グリコシル化プロセスを特異的に標的とする：Swainsonineはα-マンノシダーゼIIを阻害し、ムチン11/12のグリコシル化不足をもたらし、Castanospermineはグルコシダーゼを阻害し、適切な折り畳みと輸送を妨げ、両者ともムチン11/12の機能的形態を阻害する。
ツニカマイシンは、タンパク質の安定性とフォールディングに重要なN-結合型グリコシル化を阻害することにより、ムチン11/12の阻害に寄与し、機能的な状態になるのを妨げる。Bay 11-7082は、ムチン遺伝子発現の重要な調節因子であるNF-κBの活性化を阻害することにより、間接的にムチン11/12を阻害し、転写レベルでのムチン11/12の産生を減少させる。PD98059とSB203580はMAPK経路を標的とする；PD98059はMAPK/ERK経路のMEKを阻害し、SB203580はp38 MAPKを阻害するが、これらはいずれもムチン11/12の合成と分泌の制御に重要である。LY294002は、ムチン11/12の合成と分泌のシグナル伝達に重要なPI3Kを破壊し、これらのプロセスの阻害につながる。最後に、ゲニステインは、ムチン11/12を含むムチン産生を担うシグナル伝達経路のタンパク質をリン酸化するチロシンキナーゼを阻害し、それによってその機能的活性を阻害する。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
ホスホラミドンはメタロプロテアーゼ阻害剤であり、ムチン11/12の細胞表面からの脱落に関与する酵素を阻害することができ、その機能阻害につながる。 | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
GW4869は中性スフィンゴミエリナーゼ阻害剤であり、この酵素を阻害することで、ムチン11/12のエキソソーム分泌に必要なセラミドの形成を妨げ、結果としてムチン11/12の機能を阻害します。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin Aは、ムチン11/12が糖鎖修飾されるゴルジ体の機能を阻害します。この阻害により、ムチン11/12の適切なプロセシングと成熟が妨げられ、ムチン11/12の機能が阻害されます。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
モネンシンは、ゴルジ装置の機能を破壊するイオノフォアで、ムチン11/12の糖鎖形成と分泌を阻害することにより、ムチン11/12の機能阻害につながる。 | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
スウェインソニンはα-マンノシダーゼIIの阻害剤であり、ムチン11/12のようなタンパク質の糖鎖形成に関与する酵素です。この酵素の阻害は、ムチン11/12の糖鎖形成の不足とそれに続く機能阻害をもたらします。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ツニカマイシンは、オリゴ糖前駆体であるドリコール結合糖鎖の合成の最初のステップを阻害することで、N-結合型糖鎖形成を阻害します。これにより、ムチン11/12の適切な折りたたみと安定化が妨げられ、機能が阻害されます。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
カスタノスペルミンは、N-結合型グリコシル化経路に関与する酵素であるグルコシダーゼを阻害し、ムチン11/12の適切なフォールディングと輸送を阻害することによって、ムチン11/12の機能阻害につながる。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Bay 11-7082は、ムチンの発現に関与するNF-κBの活性化を阻害する。したがって、転写レベルでの発現を低下させることにより、ムチン11/12を機能的に阻害する。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、ムチン産生を制御するMAPK/ERK経路の一部であるMEKの阻害剤であり、この経路の阻害はムチン11/12合成の機能的阻害につながる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、p38 MAPKを阻害することにより、ムチン分泌に関与するシグナル伝達経路を破壊し、ムチン11/12の機能阻害をもたらす。 | ||||||