MSL3L2阻害剤
一般的なMSL3L2阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、M 344 CAS 251456-60-7、Sinefungin CAS 58944-73-3、Chaetocin CAS 28097-03-2およびBIX01294塩酸塩CAS 1392399-03-9が挙げられるが、これらに限定されない。
MSL3L2の化学的阻害剤は、主にMSL3L2が相互作用したり修飾したりするヒストン修飾を変化させることによって、このタンパク質の活性を阻害する様々なメカニズムを提供する。トリコスタチンAとM344は、ヒストンアセチル化レベルを上昇させるヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤である。MSL3L2はヒストンとの結合や修飾に特定のアセチル化パターンに依存している可能性があるため、アセチル化の上昇はMSL3L2とクロマチンとの効果的な相互作用を妨げる可能性がある。シネフンギンは、MSL3L2が関与していると考えられるヒストンのメチル化に重要なS-アデノシルメチオニン依存性メチルトランスフェラーゼを標的とする。メチル化を阻害することにより、シネフンギンはMSL3L2のメチル化依存的機能を阻害する。Chaetocinはヒストンメチル化酵素SUV39H1を特異的に阻害し、MSL3L2とクロマチンとの相互作用に重要なメチル化の状況を変化させる可能性がある。
BIX-01294やA-366のような他の阻害剤は、ヒストンメチル基転移酵素G9aを選択的に標的とすることから、特定のヒストン部位でのメチル化が阻害されることで、MSL3L2のクロマチンリモデリング活性が阻害される可能性が示唆される。同様に、UNC1999、GSK343、およびEPZ-6438はEZH2を阻害し、UNC1999はEZH1も標的とする。これらはMSL3L2がおそらく相互作用するヒストン部位をメチル化する酵素である。これらの酵素の阻害は、クロマチン状態を変化させ、MSL3L2の機能的能力を変化させる可能性がある。I-CBP112とJQ1は、それぞれCREBBP/EP300ブロモドメインとBETブロモドメインを阻害することにより、アセチル化リジン残基の認識を阻害する。この阻害は、MSL3L2がヒストン上のアセチル化マークを読み取る能力を阻害する可能性があり、これはクロマチンリモデリングにおけるMSL3L2の役割にとって重要である。最後に、CPI-455はKDM5脱メチル化酵素の阻害剤として、ヒストンの高メチル化状態を維持し、MSL3L2が促進する可能性のある脱メチル化活性を妨害し、その正常な機能を妨げる可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）の阻害剤である。MSL3L2はヒストン修飾によるクロマチン再構築に関与しているため、トリコスタチンAによるHDAC阻害はアセチル化の増加につながり、MSL3L2のクロマチンとの相互作用と機能発揮の能力を妨げる可能性がある。 | ||||||
M 344 | 251456-60-7 | sc-203124 sc-203124A | 1 mg 5 mg | $107.00 $316.00 | 8 | |
M344は、ヒストンアセチル化を増加させる別のHDAC阻害剤であり、MSL3L2が作用する可能性があるアセチル化状態を変化させることで、クロマチンリモデリングにおけるMSL3L2の機能を潜在的に阻害する可能性があります。 | ||||||
Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | $266.00 $5100.00 $39576.00 $690.00 | 4 | |
SinefunginはS-アデノシルメチオニン依存性メチルトランスフェラーゼの阻害剤であり、MSL3L2が関与している可能性があるメチル化プロセスを阻害し、ヒストンメチル化およびクロマチン構造におけるMSL3L2の機能を阻害します。 | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
ChaetocinはヒストンメチルトランスフェラーゼSUV39H1の特異的阻害剤です。この酵素を阻害することで、chaetocinはクロマチン修飾におけるMSL3L2機能に重要なメチル化パターンを崩壊させる可能性があります。 | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294はヒストンメチルトランスフェラーゼG9aの阻害剤です。MSL3L2のクロマチン再構築機能はヒストンメチル化の変化により損なわれ、メチル化ヒストンとのMSL3L2の相互作用が阻害されます。 | ||||||
I-CBP112 | 1640282-31-0 | sc-507494 | 25 mg | $400.00 | ||
I-CBP112は、アセチル化リジン残基を認識するCREBBP/EP300ブロモドメインの選択的阻害剤です。これらのブロモドメインを阻害することで、I-CBP112はMSL3L2によるアセチル化ヒストンの認識を妨害し、その機能を阻害することができます。 | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999は、ヒストンメチルトランスフェラーゼEZH2およびEZH1の選択的阻害剤です。 MSL3L2が結合または修飾する可能性のあるヒストン部位のメチル化を妨げ、それによってクロマチンリモデリングにおけるMSL3L2の役割を機能的に阻害する可能性があります。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、BETファミリー・ブロモドメインを阻害する低分子であり、MSL3L2がそのようなドメインと相互作用していると仮定すると、アセチル化マーカーの読み取りを妨げ、クロマチン再構築活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343は、ヒストンメチルトランスフェラーゼであるEZH2の選択的阻害剤です。EZH2を阻害することで、GSK343はエピジェネティックな制御におけるMSL3L2の適切な機能にとって重要な役割を果たす可能性があるヒストン部位のメチル化を減少させることができます。 | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
A-366は選択的なG9a/GLPヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤であり、MSL3L2がその活性を発揮する可能性がある部位におけるヒストンのメチル化を阻害し、クロマチン構造におけるこのタンパク質の調節機能を機能的に阻害します。 | ||||||