MRP-S7阻害剤
一般的なMRP-S7阻害剤としては、ベラパミルCAS 52-53-9、インドメタシンCAS 53-86-1、プロベネシドCAS 57-66-9、MK-571 CAS 115103-85-0および(±)-スルフィンピラゾンCAS 57-96-5が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
MRP-S7には、ベラパミルはMRP1にも作用するフェニルアルキルアミン系カルシウム拮抗薬であり、プロベネシドはMRP2とMRP4を調節することが知られている有機アニオン化合物である。MK-571はロイコトリエン受容体拮抗薬で、MRP1とMRP2に強力な阻害作用を示し、ロイコトリエンの輸送を阻害する能力を示している。ケルセチンのようなフラボノイドは、MRPを介した排出機能に不可欠なATPアーゼ活性を阻害することによって阻害作用を発揮する。ポリフェノールの一種であるクルクミンは、MRP1を阻害することが報告されているが、その正確なメカニズムはまだ明らかではない。
これらの阻害剤は、基質排出に必要なATPアーゼ活性を直接阻害するか、トランスポーター上の結合部位を基質と競合させることによって作用する。このクラスの阻害剤の作用は一様ではなく、むしろトランスポーターに複数の影響を与える可能性のある幅広い物質を含んでいる。
Items 1 to 10 of 11 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
カルシウム拮抗薬で、排出を阻害することによりMRP1も阻害する。 | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
MRP1およびMRP2トランスポーターの活性を阻害することができる。 | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
基質結合部位をブロックすることによりMRP2およびMRP4を阻害し、排出を減少させる。 | ||||||
MK-571 | 115103-85-0 | sc-201340 sc-201340A | 5 mg 25 mg | $107.00 $413.00 | 8 | |
選択的ロイコトリエン受容体拮抗薬で、MRP1およびMRP2も強力に阻害する。 | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $39.00 $92.00 | 2 | |
MRP4を含むいくつかのMRPを阻害することができる尿毒症薬。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
フラボノイドで、ATPの結合と加水分解を阻害することによりMRP1を阻害することができる。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
ウコンの有効成分で、MRP1の機能を阻害することが示されている。 | ||||||
Ko 143 | 461054-93-3 | sc-204030 sc-204030A | 1 mg 10 mg | $107.00 $256.00 | 21 | |
乳癌耐性タンパク質（BCRP）を強力かつ選択的に阻害し、MRPも阻害する。 | ||||||
Elacridar | 143664-11-3 | sc-207613A sc-207613 sc-207613B sc-207613C sc-207613D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $96.00 $111.00 $403.00 $515.00 $2555.00 | 19 | |
P-糖タンパク質とBCRPの二重阻害剤で、MRP1とMRP2も阻害できる。 | ||||||
Captopril | 62571-86-2 | sc-200566 sc-200566A | 1 g 5 g | $48.00 $89.00 | 21 | |
MRP1およびMRP2を阻害できるアンジオテンシン変換酵素阻害薬。 | ||||||