Date published: 2025-9-9

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Ko 143 (CAS 461054-93-3)

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別名:
(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-Octahydro-9-methoxy-6-(2-methylpropyl)-1,4-dioxopyrazino[1′,2′:1,6]pyrido[3,4-b]indole-3-propanoic acid 1,1-dimethylethyl ester
アプリケーション:
Ko 143は選択的BCRP多剤トランスポーター阻害剤である
CAS 番号:
461054-93-3
純度:
≥99%
分子量:
469.57
分子式:
C26H35N3O5
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

Ko143は強力で選択的なABCG2(乳癌耐性タンパク質多剤輸送体BCRP)阻害剤である (EC90=26 nM) 。P‐gpおよびMRP‐1トランスポーターよりも200倍以上の選択性を示した。Ko143はまた、細胞内薬物蓄積を増加させ、BCRP媒介多剤耐性を逆転させる。


Ko 143 (CAS 461054-93-3) 参考文献

  1. フミトレモルギン型インドリルジケトピペラジン類によるBCRPを介した薬物排出の阻害。  |  van Loevezijn, A., et al. 2001. Bioorg Med Chem Lett. 11: 29-32. PMID: 11140726
  2. フミトレモルギンCの新規アナログによるin vitroおよびマウス腸内における乳癌耐性タンパク質多剤輸送体の強力かつ特異的阻害作用。  |  Allen, JD., et al. 2002. Mol Cancer Ther. 1: 417-25. PMID: 12477054
  3. マウス乳癌耐性タンパク質(Bcrp1/Abcg2)はエトポシド耐性と輸送を仲介するが, エトポシドの経口利用は主にP糖タンパク質によって制限される。  |  Allen, JD., et al. 2003. Cancer Res. 63: 1339-44. PMID: 12649196
  4. UDP-グルクロン酸転移酵素1A9を過剰発現したHeLa細胞における乳がん抵抗性タンパク質を介したルテオリングルクロニドの排出。  |  Tang, L., et al. 2014. Pharm Res. 31: 847-60. PMID: 24092055
  5. ジャドマイシンはABCB1, ABCC1, ABCG2を発現しているMCF7乳癌細胞に対して細胞毒性を示す。  |  Issa, ME., et al. 2014. Anticancer Drugs. 25: 255-69. PMID: 24231527
  6. トランスポーターABCG2を介した血液脳関門における薬物排出の生物発光イメージング。  |  Bakhsheshian, J., et al. 2013. Proc Natl Acad Sci U S A. 110: 20801-6. PMID: 24297888
  7. Abcg2ノックアウトマウスにおける哺乳動物リグナンエンテロラクトンの輸送と乳汁中への分泌におけるABCG2の役割。  |  Miguel, V., et al. 2014. Drug Metab Dispos. 42: 943-6. PMID: 24568887
  8. ヒト骨髄系樹状細胞における乳がん抵抗性タンパク質(ABCG2)の阻害は, LPS刺激時に強力な寛容機能を誘導する。  |  Jin, JO., et al. 2014. PLoS One. 9: e104753. PMID: 25111504
  9. EGFR経路はNSCLC細胞におけるBCRP発現を制御する:エルロチニブの役割。  |  Porcelli, L., et al. 2014. Curr Drug Targets. 15: 1322-30. PMID: 25479544
  10. 抗てんかん薬ラモトリギンは, マウスとヒトの乳がん抵抗性タンパク質(ABCG2)の基質である。  |  Römermann, K., et al. 2015. Neuropharmacology. 93: 7-14. PMID: 25645391
  11. ヒトおよびマウス神経芽細胞腫細胞株における多剤性トランスポーターを介したアベルメクチンの排出の特性化。  |  Dalzell, AM., et al. 2015. Toxicol Lett. 235: 189-98. PMID: 25865432
  12. 阻害剤Ko143はABCG2に特異的ではない。  |  Weidner, LD., et al. 2015. J Pharmacol Exp Ther. 354: 384-93. PMID: 26148857
  13. 大腸癌におけるABCG2阻害による光線力学的療法の有効性の向上。  |  Kim, JH., et al. 2015. BMC Cancer. 15: 504. PMID: 26149077
  14. 有害物質の代謝酵素と輸送体の相互作用。  |  Lim, HY., et al. 2016. Xenobiotica. 46: 25-33. PMID: 26226519
  15. SULT1A3を過剰発現したHEK293細胞におけるクリシンとアピゲニン硫酸塩の排出輸送:多剤耐性関連タンパク質4(MRP4/ABCC4)の役割。  |  Li, W., et al. 2015. Biochem Pharmacol. 98: 203-14. PMID: 26291395

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Ko 143, 1 mg

sc-204030
1 mg
$107.00

Ko 143, 10 mg

sc-204030A
10 mg
$256.00