MRP-S17阻害剤
一般的なMRP-S17阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、Brefeldin A CAS 20350-15-6、U-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
MRP-S17阻害剤は、MRP-S17タンパク質を標的とし、その活性を阻害するように特別に設計された化合物の一群に属する。MRP-S17タンパク質は、多剤耐性関連タンパク質S17としても知られ、ATP結合カセット（ABC）トランスポータースーパーファミリーのメンバーである。この膜タンパク質スーパーファミリーは、ATP加水分解に見出されるエネルギーを利用して、細胞膜を横切って様々な基質を積極的に送り出すことにより、細胞内輸送プロセスにおいて重要な役割を果たしている。特にMRP-S17は、ある種の細胞における多剤耐性に関連するトランスポーターとして同定されており、細胞内環境からの多様な分子の排出に寄与している。
MRP-S17阻害剤の開発は、このトランスポーターの機能を調節する必要性に由来する。研究者たちは、MRP-S17に選択的に結合し、その活性を阻害する分子を設計するために、MRP-S17の構造的・生化学的特性を理解することに注力してきた。MRP-S17の阻害は、薬物や他の物質の排出を阻害することを目的としている。MRP-S17阻害剤の構造は多様であるため、結合親和性と選択性を最適化するために様々な化学的足場や修飾を探索することが可能である。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTORシグナル伝達に関与するタンパク質の活性を低下させることができる。mTORはタンパク質合成と細胞増殖を制御できるため、この経路を阻害すると、これらの細胞プロセスに関与している場合、MRP-S17の機能活性が低下する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K/Akt/mTOR経路を抑制します。この上流のシグナル伝達を阻害することで、LY294002は、この経路の下流にあればMRP-S17の活性を間接的に低下させることができます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
WZB117はグルコーストランスポーター1（GLUT1）を阻害するため、MRP-S17がその活性を高レベルの解糖に依存している場合、MRP-S17の適切な機能に必要なエネルギー供給が減少する可能性がある。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレフェルジンAは、ADPリボシル化因子を阻害することにより、タンパク質の輸送を阻害する。もしMRP-S17が小胞輸送に依存しているのであれば、MRP-S17の局在と機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK阻害剤であり、ERK/MAPK経路を遮断する。MRP-S17の活性がMAPKシグナルによって調節されるなら、U0126は間接的にその機能的活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤です。p38 MAPKの阻害は炎症反応を抑制し、炎症またはストレス反応経路に関与している場合、MRP-S17の活性に間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC 23766は、アクチン細胞骨格の形成に関与するRac1を阻害します。アクチンの重合を阻害すると、細胞骨格と相互作用している場合、MRP-S17の細胞局在または機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、ストレスシグナル伝達経路に関与するJNKを阻害する。もしMRP-S17がこれらの経路に関与しているのであれば、JNK阻害はその活性低下につながる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
ワートマニンは強力なPI3K阻害剤であり、Aktリン酸化の阻害につながる。もしMRP-S17の活性がPI3K/Akt経路によって制御されているならば、ワートマニンは間接的にその活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドは、タンパク質伸長における移行ステップを妨害することでタンパク質合成を阻害します。これにより、タンパク質レベルが全体的に低下し、MRP-S17の発現と機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||