MRP-L16 アクチベーター

一般的なMRP-L16活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、ザプリナスト（M&B 22948）CAS 37762-06-4、シロスタミド（OPC 3689）CAS 68550-75-4などが挙げられるが、これらに限定されない。

MRP-L16は、主に細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルの調節に関連する様々なメカニズムを通して、ミトコンドリアのリボソームにおける機能的役割を促進することができる。フォルスコリンは、アデニルシクラーゼを活性化することによって、細胞内のcAMPの産生を直接増加させ、それによってプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAの活性化は、MRP-L16のようなミトコンドリアのリボソームタンパク質の活性化を含む、ミトコンドリアの生合成とタンパク質合成に連鎖的な影響を及ぼすことが知られている。同様に、ロリプラムとIBMXは、それぞれホスホジエステラーゼ4と他のホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPの分解を防ぎ、このメッセンジャー分子のレベルを上昇させたまま維持する。このcAMPの持続的な増加はまた、PKA活性化の引き金となり、MRP-L16を含むミトコンドリアリボソームの組み立てと機能を促進する。

PDE5、PDE3、PDE1をそれぞれ阻害するザプリナスト、シロスタミド、ビンポセチンは、細胞内のcAMPレベルの上昇に寄与する。この上昇により、MRP-L16のようなタンパク質を含むミトコンドリアの翻訳機構が強化され、ミトコンドリアのタンパク質合成が促進される。さらに、ルテオリンのような天然フラボノイドはホスホジエステラーゼを阻害するため、ミトコンドリアのリボソーム活性を刺激する可能性のあるcAMPレベルの上昇をサポートする。Milrinone、Anagrelide、Sildenafilのような他のPDE阻害剤は、ミトコンドリアのリボソームの一部であるMRP-L16の活性を高めることができるcAMPの上昇をさらにサポートする。ホスホジエステラーゼを広範囲に阻害するジピリダモールと、非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤であるテオフィリンも、cAMPレベルの上昇を維持することによってこのプロセスに寄与し、ミトコンドリアのタンパク質合成とミトコンドリアリボソームの効率的な機能におけるMRP-L16の役割を支えている。