MRGG アクチベーター
一般的なMRGG活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、イオノマイシンCAS 56092-82-1、IBMX CAS 28822-58-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
MRGGは、様々なシグナル伝達経路に関与して、このタンパク質のリン酸化とその結果としての活性化を開始することができる。フォルスコリン、イソプロテレノール、PGE2、IBMX、BAY60-7550、ロリプラム、シロスタミド、YC-1はすべて、サイクリックAMP（cAMP）レベルの上昇をもたらす。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを刺激することによってこれを直接達成するが、イソプロテレノールはβアドレナリン受容体を介して作用し、PGE2は特異的なGタンパク質共役受容体を介して作用し、すべてがアデニル酸シクラーゼの活性化をもたらす。IBMX、BAY60-7550、ロリプラム、シロスタミドは、通常cAMPを分解する異なるホスホジエステラーゼ（PDE）を阻害することによって作用する。この分解を阻止することにより、これらの阻害剤はcAMP濃度を上昇させる。YC-1は、可溶性グアニリルシクラーゼを介してcGMP濃度を上昇させるが、間接的にcAMP濃度に影響を与えることもある。上昇したcAMPやcGMPは、それぞれプロテインキナーゼA（PKA）やプロテインキナーゼG（PKG）を活性化し、MRGGをリン酸化する。
イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化する。このキナーゼは次にMRGGをリン酸化の標的とすることができる。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化する。SAPKはストレスの合図に反応して様々なタンパク質をリン酸化することが知られている。TPAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、PKCは多くの細胞内タンパク質をリン酸化するが、その中でもMRGGは標的となりうる。ザプリナストは、ホスホジエステラーゼ5（PDE5）を阻害することによってcGMPレベルを高め、PKGの活性化につながり、PKAと同様にMRGGをリン酸化する。これらの多様な化学活性化因子は、細胞酵素やシグナル伝達分子とのユニークな相互作用を通して、キナーゼのネットワークによるMRGGのリン酸化と活性化を促進する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールは合成カテコールアミンで、βアドレナリン受容体を活性化し、アデニル酸シクラーゼの活性化を介してcAMPの産生を増加させます。 このcAMPの上昇はPKAの活性化につながり、PKAはMRGGをリン酸化し活性化させる可能性があります。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）は、Gタンパク質共役受容体（GPCR）に結合し、細胞内cAMPレベルの増加をもたらします。上昇した cAMP レベルは PKA を活性化し、PKA は MRGG をリン酸化して活性化する可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンは、細胞内のカルシウムレベルを増加させるカルシウムイオンフォアです。カルシウムの増加はカルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化し、MRGGを含むその経路内のタンパク質をリン酸化し活性化する可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
3-イソブチル-1-メチルキサンチン（IBMX）は、ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPの分解を防ぐことでcAMPレベルを増加させます。cAMPの増加はPKAを活性化し、MRGGのリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンはタンパク質合成阻害剤であり、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化します。 これらのキナーゼは、細胞ストレス反応の一部としてMRGGを含む可能性のある、広範な基質をリン酸化する可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
12-O-テトラデカノイルホルボール-13-アセテート（TPA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCはさまざまな細胞内標的をリン酸化することができます。シグナル伝達経路内の標的のPKC媒介リン酸化は、MRGGの活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）の選択的阻害剤であり、cAMPの分解を防ぐことで細胞内のcAMPレベルを増加させます。cAMPレベルの上昇はPKAの活性化につながり、PKAはMRGGをリン酸化し活性化させる可能性があります。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
ザプリナストはホスホジエステラーゼ5（PDE5）を阻害し、cGMPレベルを上昇させ、PKGを活性化させる。PKGの活性化は、その経路内でMRGGを活性化するリン酸化事象を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $92.00 $357.00 | 16 | |
シロスタミドはホスホジエステラーゼ3（PDE3）の選択的阻害剤であり、細胞内のcAMPレベルを増加させます。cAMPの上昇はPKAを活性化し、MRGGのリン酸化とそれに続く活性化につながる可能性があります。 | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $33.00 $124.00 $218.00 $947.00 | 9 | |
YC-1は可溶性グアニル酸シクラーゼ（sGC）活性化剤であり、細胞内のcGMPレベルを増加させます。cGMPの増加はPKGを活性化し、そのシグナル伝達経路内でMRGGをリン酸化し活性化させる可能性があります。 | ||||||