MPDZ阻害剤
一般的なMPDZ阻害剤には、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、スベロイランヒドリド酸 酸 CAS 149647-78-9、RG 108 CAS 48208-26-0、5-アザ-2′-デオキシシチジン CAS 2353-33-5。
MPDZ阻害剤は、複数のPDZ（PSD-95/Dlg/ZO-1）ドメインを含む足場タンパク質であるマルチPDZドメインタンパク質（MPDZ）を標的とし、その活性を阻害するように設計された化学化合物です。MPDZは、特にタイトジャンクションやシナプス部位における細胞接合部でのタンパク質間相互作用の組織化に重要な役割を果たしています。このタンパク質は、細胞極性の維持や細胞間の適切なコミュニケーションに不可欠であり、特に上皮組織や内皮組織など、バリア機能や選択的透過性が重要な組織において必要とされています。MPDZは、さまざまな膜結合タンパク質と相互作用し、シグナル伝達経路、細胞接着、および接合複合体の構造的完全性の維持に関与するタンパク質の集合と局在の調整を助けます。MPDZの阻害剤は、そのPDZドメインの1つまたは複数に結合することで作用し、標的タンパク質との相互作用能力を阻害します。この阻害により、MPDZの足場機能が妨害され、細胞接合部のタンパク質複合体の不安定化につながり、細胞接着やシグナル伝達におけるその調節機能が損なわれる可能性があります。MPDZの阻害は、細胞構造とコミュニケーションを維持する足場タンパク質の構造的および機能的役割を研究する上で、研究者にとって貴重なツールとなります。MPDZの活性を阻害することで、科学者たちは、バリア機能の変化、細胞極性、シナプスまたは接合部の構成要素の組織化など、さまざまな状況におけるタンパク質間相互作用の崩壊の影響を調査することができます。MPDZ阻害剤は、タイトジャンクションやその他の細胞接触点の完全性を維持する上で重要な複雑な相互作用を解明し、これらの重要な細胞プロセスを制御する洞察を提供します。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）活性を阻害することによってMPDZの発現を低下させ、ヒストンの過剰アセチル化をもたらし、MPDZ遺伝子の転写を変化させると考えられる。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンは、DNAやRNAに取り込まれることによってMPDZの発現を低下させ、DNAメチル化酵素を阻害し、MPDZ遺伝子プロモーターのメチル化を低下させる可能性がある。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
スベロイロイルアニリドヒドロキサム酸（ボリノスタット）は、HDACを阻害することでMPDZの発現低下につながり、その結果、MPDZ遺伝子座でクロマチンが開いた状態になり、転写が促進されにくくなる可能性がある。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108は、DNAメチルトランスフェラーゼを直接阻害することでMPDZ遺伝子発現を低下させ、MPDZ遺伝子プロモーターの持続的な低メチル化と転写の低下につながる可能性がある。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
5-Aza-2'-デオキシシチジン（デシタビン）は、DNAメチルトランスフェラーゼを阻害することでMPDZの発現を減少させる可能性があり、その結果、MPDZプロモーターの低メチル化状態がもたらされ、転写効率が低下する可能性があります。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
ミスラマイシンAは、MPDZ遺伝子のプロモーター領域のDNAに結合し、MPDZ遺伝子発現に必要な転写因子の結合を阻害することで、MPDZ遺伝子の転写を阻害する可能性がある。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンは、エンドリソソームの輸送を阻害することで間接的にMPDZ遺伝子発現を低下させる可能性があり、これはMPDZ遺伝子の転写を制御する細胞内シグナル伝達経路の変化につながる可能性がある。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、MPDZの発現を含む遺伝子発現調節に関与するBETブロモドメインタンパク質の活性を阻害することで、MPDZをダウンレギュレートしている可能性がある。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムは、MPDZ遺伝子の転写に関与する転写因子または酵素の補因子である金属イオンをキレート化することで、MPDZ遺伝子の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトリドは、MPDZ遺伝子の転写の開始および伸長段階に必要な転写因子または転写共役因子の活性を阻害することで、MPDZ遺伝子の転写を抑制する可能性がある。 | ||||||