MLCKSK阻害剤

ML-7はミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）の特異的阻害剤です。キナーゼのATP結合部位に結合することでMLCKSKを阻害し、ミオシン軽鎖のリン酸化およびそれに続く筋肉収縮に必要なATPの結合を妨げます。

ML-9 は、ML-7 と同様に、ATP 結合部位における競合阻害により MLCK を阻害します。 この部位を占めることで、ML-9 は MLCKSK が触媒するリン酸化カスケードの開始を ATP が阻害するのを防ぎ、それによりその機能を阻害します。

W-7はカルモジュリン拮抗薬であり、カルモジュリンがキナーゼを活性化するのを阻害することでMLCKSKを阻害します。MLCKはカルモジュリンに依存して活性化されるため、W-7は、この重要なタンパク質間相互作用を阻害することで、効果的にMLCKSKを阻害します。

KN-93は、カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）の選択的阻害剤であり、カルシウム/カルモジュリンのシグナル伝達経路を変化させることで、MLCKを間接的に阻害することができます。

スタウロスポリンは、MLCKSKを含むプロテインキナーゼの強力な阻害剤です。ATP結合部位に結合することでタンパク質を阻害し、ATPの結合とそれに続くリン酸化活性を妨げます。

H-1152は、MLCKの上流にあるRho-associated protein kinase (ROCK)のより強力で選択性の高い阻害剤です。ROCKを阻害することで間接的にMLCKSKを阻害し、MLCKの基質であるミオシン軽鎖のリン酸化レベルを低下させることができます。

キレリスリンはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な阻害剤であり、MLCK活性に影響を及ぼす可能性のあるPKCを介したシグナル伝達経路を調節することにより、間接的にMLCKSKを阻害することができる。

ビスインドリルマレイミドIは、PKCのリン酸化活性を低下させることで間接的にMLCKSKを阻害することができるもう一つのPKC阻害剤であり、キナーゼの機能に下流から影響を及ぼす可能性がある。

Y-27632はROCKの選択的阻害剤であり、ROCKを阻害することで、MLCKSKなどの下流標的の活性を低下させることができます。ROCKはMLCKをリン酸化して活性化させることができるため、ROCKを阻害することでMLCKSK活性が低下します。

Gö 6976 は、ヤヌスキナーゼ2（JAK2）およびプロテインキナーゼC（PKC）の強力な阻害剤であり、これらのキナーゼが関与するシグナル伝達経路を遮断することで、MLCK活性の上流の調節因子となりうるMLCKSKを間接的に阻害することができます。