MIC1阻害剤

一般的なMIC1阻害剤としては、MLN8237 CAS 1028486-01-2、ZM-447439 CAS 331771-20-1、MLN 8054 CAS 869363-13-3、Tozasertib CAS 639089-54-6およびHesperadin CAS 422513-13-1が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

MIC1の化学的阻害剤は、細胞周期の様々な側面、特に有糸分裂プロセスに重要なオーロラキナーゼの機能を標的とする。オーロラAキナーゼ阻害剤であるAlisertibは、有糸分裂のエントリーと紡錘体の組み立てにおけるキナーゼの役割を阻害することによってMIC1を阻害し、細胞周期の進行を停止させ、MIC1の関連機能を阻害する可能性がある。同様に、オーロラB/Cキナーゼのもう一つの選択的阻害剤であるGSK1070916は、細胞質分裂を阻害し、間接的にMIC1を阻害する可能性がある。広範なオーロラキナーゼ阻害剤であるZM447439は、染色体の整列と分離を阻害することができ、これは細胞分裂の際にMIC1が適切に機能するために重要なプロセスかもしれない。MLN8054とその類似体であるMLN8237（Alisertib）は、オーロラAキナーゼの選択的阻害剤であり、有糸分裂停止を引き起こし、その結果、有糸分裂紡錘体形成に関連するMIC1の機能を阻害することができる。

さらに、VX-680（Tozasertib）は、オーロラキナーゼA、B、Cを阻害し、染色体配列と紡錘体チェックポイント機能を阻害することにより、MIC1の活性を阻害する可能性がある。ヘスペラジンは、オーロラBキナーゼを阻害することで、動原体-微小管付着の補正と紡錘体集合チェックポイントを阻害し、染色体分離におけるMIC1の機能を阻害する可能性がある。BarasertibによるオーロラBキナーゼの選択的阻害は、MIC1が関与している可能性のある細胞分裂に重要なプロセスを阻害することにより、MIC1の機能阻害につながる可能性がある。AT9283はマルチターゲットキナーゼ阻害剤として、オーロラキナーゼと細胞周期に関連する他のキナーゼに作用し、細胞周期の進行を阻害することによってMIC1を間接的に阻害する可能性がある。もう一つのオーロラキナーゼ阻害剤であるCCT137690は、有糸分裂の紡錘体形成に必要なリン酸化を阻害することでMIC1を阻害することができる。オーロラキナーゼを標的とするDanusertibは、有糸分裂の停止を引き起こし、MIC1の機能を阻害する。最後に、同じくオーロラキナーゼを標的とするENMD-2076は、紡錘体集合チェックポイント制御や細胞質分裂を阻害する可能性があり、細胞周期制御とMIC1活性の間の複雑な関係をさらに示している。