MGRN1阻害剤は、マホグニンリングフィンガー-1(MGRN1)タンパク質を標的とし、その活性を調節するように特別に設計された化合物の一群である。MGRN1は、ユビキチン・プロテアソーム系の重要な構成要素であり、細胞内のタンパク質分解とターンオーバーの制御において極めて重要な役割を果たしている。このクラスの阻害剤は、MGRN1の機能を操作し、その後様々な細胞プロセスに影響を与えることができるため、分子生物学および細胞生物学の分野で大きな関心を集めている。MGRN1阻害剤は、タンパク質に直接結合するか、あるいはその酵素活性を変化させることによって、MGRN1と相互作用するように設計された分子実体である。これらの阻害剤は通常、合理的薬物設計、ハイスループットスクリーニング、構造生物学的手法の組み合わせによって設計された有機低分子である。MGRN1を選択的に調節することにより、これらの化合物はユビキチン-プロテアソーム系や細胞内のタンパク質ホメオスタシスに対する下流の影響を調べることを可能にする。
このクラスの阻害剤は、タンパク質分解経路を支配する複雑な制御機構を解明するための貴重なツールであり、細胞生理学のより広範な背景に対する洞察を提供する。MGRN1阻害剤は、基礎研究に役立つだけでなく、様々な疾患の病態生理学を理解するための潜在的な意味を持つ。MGRN1阻害の研究から得られる知見は、神経変性疾患やある種の癌のような異常なタンパク質分解に関連する病態の分子基盤に光を当てることができる。その結果、MGRN1阻害剤の開発と探求は、細胞生物学の理解に大きく貢献し続け、現在の研究有用性を超えた将来の生物医学的発見につながる可能性がある。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、タンパク質FKBP12と複合体を形成し、これがmTORに結合することで、そのキナーゼ活性を阻害し、続いて細胞増殖および細胞増殖に関与する下流のシグナル伝達経路を遮断します。 | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
エベロリムス(ラパマイシンの誘導体)もまた、FKBP12に結合し、mTORを阻害します。これにより、mTORによる基質のリン酸化が阻害され、タンパク質の合成が減少し、細胞周期が停止し、癌細胞における血管新生が抑制されます。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1は、mTORC1とmTORC2の両方を標的とするATP競合型mTOR阻害薬です。下流基質のリン酸化を阻害し、癌やその他の疾患における細胞増殖、生存、タンパク質合成を抑制します。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055は、mTORC1/mTORC2デュアル阻害剤です。mTORキナーゼドメインへの結合においてATPと競合し、mTORシグナル伝達経路の抑制、細胞周期停止、および癌細胞におけるアポトーシスを導きます。 | ||||||
OSI-027 | 936890-98-1 | sc-364557 sc-364557A | 10 mg 50 mg | $428.00 $1163.00 | 1 | |
OSI-027は選択的なmTORC1およびmTORC2阻害剤であり、ATPと競合してmTORキナーゼドメインに結合することによりmTORシグナル伝達を阻害する。細胞の増殖と生存を阻害する。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242は、mTORC1およびmTORC2のATP競合阻害剤です。mTORキナーゼ活性を阻害し、癌細胞におけるタンパク質合成および細胞増殖に関与する下流のエフェクターの阻害につながります。 | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
KU-0063794は、ATP競合型のmTORC1/mTORC2デュアル阻害剤である。キナーゼドメインに結合することにより、mTORシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
INK 128 | 1224844-38-5 | sc-364511 sc-364511A | 5 mg 50 mg | $315.00 $1799.00 | ||
INK128は、ATP競合型mTORC1/mTORC2阻害剤です。mTORキナーゼ活性を阻害し、さまざまながんにおける細胞の生存と増殖に関与する下流のシグナル伝達経路を抑制します。 | ||||||
WYE-125132 | 1144068-46-1 | sc-364651 sc-364651A | 10 mg 50 mg | $510.00 $1536.00 | ||
WYE-125132 は、mTORC1 および mTORC2 の ATP 競合阻害剤である。mTORシグナル伝達を阻害し、タンパク質合成の減少、細胞周期の停止、アポトーシスを引き起こす。 |