Date published: 2025-11-2

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mGluR-2 アクチベーター

一般的なmGluR-2活性化剤には、LY 354740 CAS 176199-48-7、LY 379268 CAS 191471-52-0、(2 R,4R)-APDC CAS 169209-63-6、キサンツレン酸 CAS 59-00-7、および (2S,4R)-γ-ヒドロキシグルタミン酸 CAS 2485-33-8 に限定されるものではない。

代謝型グルタミン酸受容体2(mGluR2)は、中枢神経系(CNS)のグルタミン酸作動性システムの不可欠な構成要素であり、シナプス伝達と神経興奮性の調節において重要な役割を果たしています。グルタミン酸受容体II型に属するmGluR2は、主にGi/oタンパク質と結合し、サイクリックAMP(cAMP)の産生抑制、電圧依存性カルシウムチャネルの阻害、内向き整流カリウムチャネルの活性化を通じて、抑制性神経伝達を媒介します。この受容体は、グルタミン酸およびその他の神経伝達物質の放出を減少させる負のフィードバック様式でグルタミン酸神経伝達を調節し、シナプス活動の微調整と興奮性毒性の防止に寄与しています。海馬、皮質、小脳を含むさまざまな脳領域にmGluR2が分布していることは、認知機能、情動反応、感覚処理の調節におけるその重要性を裏付けています。mGluR2は、その作用を通じて、学習、記憶、不安の制御、神経回路の恒常性の維持など、数多くの生理学的プロセスに関与している。

mGluR2の活性化は、グルタミン酸または他のアゴニストが細胞外のハエトリソウドメインに結合することで起こり、それによって構造変化が引き起こされ、関連するGタンパク質との相互作用と活性化が促進される。この活性化プロセスは、受容体の細胞外グルタミン酸濃度によって厳密に制御されており、特定のアゴニストは受容体の感受性または有効性を高める。さらに、グルタミン酸結合ドメインとは異なる部位に結合するアロステリック調節因子によって受容体の活性が調節され、受容体の活性化が促進されたり、グルタミン酸に対する反応が強化されたりする。細胞内では、mGluR2の活性化はリン酸化のような翻訳後修飾の影響を受ける可能性があり、これは受容体の感受性、輸送、Gタンパク質や他のシグナル伝達分子との相互作用に影響を与える可能性があります。mGluR2の活性化のこの複雑な制御は、シナプス可塑性と中枢神経系の機能性を維持する上で重要な役割を果たしており、神経伝達における受容体の重要性を浮き彫りにし、神経伝達経路の複雑な動態を理解する上での焦点としての可能性を示しています。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

LY 354740

176199-48-7sc-204064
sc-204064A
10 mg
50 mg
$266.00
$886.00
2
(1)

LY354740はmGluR-2受容体に対する選択的なアゴニストであり、受容体の活性化を促進する構造変化を誘導する能力を特徴としている。この化合物は、特異的な静電相互作用と疎水性接触に関与し、ユニークなシグナル伝達カスケードを促進する。その結合動態から、高い親和性と比較的遅い解離速度が明らかにされ、これが受容体への長時間関与と細胞内経路の調節に寄与し、神経細胞の興奮性とシナプス可塑性に影響を与える。

LY 379268

191471-52-0sc-361247
sc-361247A
10 mg
50 mg
$312.00
$1740.00
2
(0)

LY 379268はmGluR-2受容体に対する強力かつ選択的なアゴニストであり、受容体を活性なコンフォメーションで安定化させるユニークな能力によって区別される。この化合物は、異なる下流のシグナル伝達経路を促進する特異的な水素結合と疎水性相互作用を示す。その迅速な会合動態と適度な解離速度により、受容体を効果的に活性化し、神経伝達物質の放出や神経回路のシナプス動態に影響を与える。

(2R,4R)-APDC

169209-63-6sc-202408
sc-202408A
1 mg
5 mg
$82.00
$385.00
2
(1)

(2R,4R)-APDCはmGluR-2受容体の選択的モジュレーターとして機能し、受容体の感受性を高める構造変化を誘導する能力を特徴としている。この化合物は、特異的な静電相互作用に関与し、ユニークな疎水性ポケットを形成することで、異なる細胞内シグナル伝達カスケードを促進する。この化合物の良好な反応速度論は、迅速な受容体への関与を可能にし、シナプスの可塑性や神経細胞のコミュニケーション動態を変化させる可能性がある。

Xanthurenic acid

59-00-7sc-258335
1 g
$71.00
(1)

キサンツレン酸は mGluR-2 受容体の調節因子として作用し、アロステリック調節を促進する独特な結合親和性を示します。その構造的コンフォメーションは、特定の水素結合と疎水性相互作用を可能にし、受容体の活性化状態に影響を与えます。この化合物の細胞環境における動的挙動は、さまざまなシグナル伝達経路を促進し、神経伝達物質の放出とシナプスの効率に影響を与える可能性があります。受容体調節におけるその役割は、神経生物学的プロセスにおける複雑な関与を浮き彫りにしています。

(2S,4R)-gamma-Hydroxyglutamic acid

2485-33-8sc-283521
sc-283521A
10 mg
50 mg
$196.00
$568.00
(0)

(2S,4R)-γ-ヒドロキシグルタミン酸はmGluR-2受容体の選択的モジュレーターとして機能し、受容体のコンフォメーションを安定化させる特異的なイオン相互作用に関与する能力を特徴とする。この化合物のユニークな立体化学は、受容体に対する親和性を高め、異なるシグナル伝達カスケードを促進する。この化合物の存在は、神経細胞の興奮性やシナプス可塑性に対する下流の影響を変化させ、細胞内情報伝達と調節における複雑な役割を示している。

(S)-3-Carboxy-4-hydroxyphenylglycine

55136-48-6sc-203689
sc-203689A
10 mg
50 mg
$352.00
$1479.00
(0)

(S)-3-カルボキシ-4-ヒドロキシフェニルグリシンは、mGluR-2受容体の選択的アゴニストとして作用し、主要なアミノ酸残基と水素結合を形成するユニークな能力を示し、それによって受容体の活性化に影響を及ぼす。その構造的特徴は、特異的なコンフォメーション変化を促進し、細胞内シグナル伝達経路を変化させる。この化合物の特異的な速度論的プロフィールは、シナプス伝達の微妙な調節を可能にし、神経ネットワークのダイナミクスの微調整における役割を強調する。

(±)-1-Aminocyclopentanl-trans-1,3-Dicarboxylic acid

67684-64-4sc-287072
sc-287072A
sc-287072B
1 mg
5 mg
10 mg
$34.00
$101.00
$183.00
(0)

(±)-1-アミノシクロペンタン-1,3-ジカルボン酸は、mGluR-2のモジュレーターとして作用し、様々な受容体の状態に適応できるユニークなコンフォメーションの柔軟性を示す。その二重カルボン酸基は、強い水素結合とイオン相互作用を可能にし、受容体親和性を高める。この化合物のダイナミックな結合プロファイルは、受容体のコンフォメーションランドスケープに影響を与え、細胞内シグナル伝達経路やシナプス動態を微妙に変化させる可能性がある。

NPEC-caged-LY 379268

sc-359019
10 mg
$375.00
(0)

NPEC-caged-LY 379268は、光分解により制御された放出を可能にする独自のケージングメカニズムにより、mGluR-2の選択的調節因子として機能します。この化合物は、特定の受容体の構造を安定化させる明確な能力を示し、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与えます。その構造設計により、受容体の結合部位との正確な相互作用が促進され、神経伝達およびシナプス可塑性における特異的な反応が促進されます。この化合物の動力学的特性により、迅速な調節が可能となり、受容体の動態研究のための多用途ツールとなります。

cis-ACPD

39026-63-6sc-202102
5 mg
$60.00
(0)

Cis-ACPDはmGluR-2に対する強力なアゴニストとして作用し、グルタミン酸に対する受容体の感受性を高める独特なアロステリック調節に関与します。その構造的コンフォメーションは、特定の水素結合相互作用を可能にし、受容体の活性化と下流のシグナル伝達経路に影響を与えます。この化合物は、明確な反応動態を示し、迅速な受容体の結合と脱感作を促進します。この動的挙動は、シナプス伝達と神経興奮性における役割に寄与し、グルタミン酸シグナル伝達メカニズムに関する洞察を提供します。

(S)-4C3H-PG

85148-82-9sc-203249
sc-203249A
1 mg
5 mg
$30.00
$123.00
(0)

(S)-4C3H-PGはmGluR-2を特異的に標的とし、受容体を活性型構造に安定化させる独特な結合親和性を示します。その分子構造は特定の静電相互作用を促進し、細胞内Gタンパク質への受容体の結合を増強します。この化合物は、シグナル伝達カスケードの独特な調節を示し、カルシウムイオン流とセカンドメッセンジャー系に影響を与えます。作用の発現が速く、その後の受容体の再利用が速いことから、シナプス可塑性と神経伝達動態における複雑な役割が浮き彫りになります。