mGBP8阻害剤
一般的なmGBP8阻害剤としては、アミロリドCAS 2609-46-3、クロトリマゾールCAS 23593-75-1、GW 5074 CAS 220904-83-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。
mGBP8の化学的阻害剤は、タンパク質の活性に不可欠な様々な細胞内プロセスや経路を阻害することで機能する。アミロリドは、MGBP8のGTPase活性に必要な特定のpHを維持するのに不可欠なNa+/H+交換を阻害することで、pH調節を混乱させる。同様に、クロファジミンは脂質二重層との相互作用によって膜の動態を変化させ、mGBP8が関連する膜電位や関連機能に影響を与えることで、mGBP8を阻害することができる。クロトリマゾールは、Ca2+/カルモジュリン依存性のプロセスを標的とすることで、MGBP8の制御に重要であると考えられる経路であるカルシウムシグナル伝達を阻害する。GW5074とPD 98059は、それぞれRaf/MEK/ERK経路とMEK/MAPキナーゼ経路を標的とし、mGBP8の活性化と制御に関与する可能性がある。これらの阻害剤は、最終的に、mGBP8の機能に必要なシグナル伝達事象を阻害することにより、mGBP8の活性を低下させる。
さらに、LY294002は、PI3Kシグナルを阻害することによって、MGBP8の制御に関与するカスケードを破壊し、それによってその活性を低下させる。ラパマイシンは、mGBP8が関与することが知られているプロセスであるオートファジーの中心的な制御因子であるmTORに作用し、mGBP8の機能阻害につながる。W7とRo 31-8220は、それぞれカルモジュリンに拮抗し、プロテインキナーゼCを阻害することで、MGBP8活性を制御しうるシグナル伝達経路に影響を及ぼす。U73122がホスホリパーゼC（PLC）を阻害することによっても、MGBP8の機能的阻害を引き起こす可能性があり、PLCシグナル伝達がタンパク質の活性調節に関与していると推測される。ML7とSB203580は、それぞれミオシン軽鎖キナーゼとp38 MAPキナーゼを標的とすることで、細胞骨格ダイナミクスと炎症反応メカニズムに影響を与え、それによってmGBP8の役割に影響を与え、その阻害につながる可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
アミロライドは、pHの調整に重要な役割を果たすNa+/H+交換を阻害します。mGBP8は、そのGTPアーゼ活性に特定のpHを必要とします。そのため、アミロライドは、最適な活性に必要なpHバランスを崩すことで間接的にmGBP8を阻害します。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
クロトリマゾールは主に抗真菌薬であり、Ca2+/カルモジュリン依存性プロセスを阻害することが示されています。mGBP8の活性はカルシウムシグナル伝達経路によって制御される可能性があるため、クロトリマゾールはカルシウム恒常性の崩壊を通じてmGBP8を阻害する可能性があります。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
GW5074はRafキナーゼ阻害剤であり、Raf/MEK/ERK経路を遮断することで間接的にmGBP8を阻害します。この経路は、下流のシグナル伝達事象を介してmGBP8を含むGBPsの制御に関与している可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059はMEKの阻害剤であり、MEKはMAPキナーゼの上流で作用します。MEK、ひいてはMAPキナーゼを阻害することで、mGBP8の活性が低下する可能性があります。これらのキナーゼはmGBP8の活性化に関与している可能性があるからです。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤です。PI3Kシグナル伝達はGBPsの制御に関与しており、LY294002によるPI3K阻害は、機能に必要なシグナル伝達カスケードを阻害することでmGBP8の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞増殖とオートファジーの中心的な制御因子であるmTORを阻害します。mGBP8はオートファジー関連のプロセスに関与しているため、ラパマイシンによるmTORの阻害はmGBP8の機能阻害につながります。 | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
W7はカルモジュリン拮抗薬である。カルモジュリンを阻害することにより、W7は間接的にMGBP8を阻害することができる。つまり、MGBP8の活性はカルモジュリンを介したシグナル伝達経路によって調節されていると推測される。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro 31-8220 はプロテインキナーゼC阻害剤です。 PKCは、GBPsが関与するものを含む、多数の細胞プロセスを制御するのに関与しています。 PKCの阻害はmGBP8の機能阻害をもたらす可能性があります。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML7 はミオシン軽鎖キナーゼ阻害剤です。このキナーゼを阻害することで、ML7 は mGBP8 が関与する細胞骨格のダイナミクスと小胞輸送に影響を与え、mGBP8 の機能阻害につながります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 は p38 MAP キナーゼ阻害剤です。 p38 MAP キナーゼは炎症反応に関与し、GBP 活性を調節している可能性があるため、このキナーゼを阻害すると mGBP8 の機能が阻害される可能性があります。 | ||||||