METH-2阻害剤
一般的なMETH-2阻害剤としては、トリクラベンダゾールCAS 68786-66-3、ボルテゾミブCAS 179324-69-7、ラパマイシンCAS 53123-88-9、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、イマチニブCAS 152459-95-5が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
METH-2の化学的阻害剤は、様々な細胞メカニズムを通じて機能し、その活性を阻害する。トリクラベンダゾールは、解糖経路の一部であるホスホグリセレートキナーゼという酵素を標的とすることで、METH-2に影響を与える。この結果、細胞内のATPレベルが低下し、METH-2の活性に利用できるエネルギーが減少する。ボルテゾミブの作用は異なり、ユビキチン化によってマークされたタンパク質の分解を担う複合体であるプロテアソームに焦点を当てている。プロテアソームが阻害されると、METH-2の阻害物質を含む可能性のあるタンパク質が蓄積されるため、阻害物質の存在によってMETH-2の機能的活性が間接的に低下する。ラパマイシンは、FKBP12に結合して、タンパク質合成と細胞成長に不可欠なキナーゼであるmTORを阻害する。この作用により、METH-2の活性や安定性に不可欠なタンパク質の合成が減少する。シクロスポリンAは、シクロフィリンに結合してカルシニューリンを阻害することにより、METH-2の活性化や安定化に関与するタンパク質のリン酸化状態を変化させ、その活性を低下させる可能性がある。
さらにイマチニブは、METH-2のリン酸化と活性化に関与する可能性のあるBcr-Ablチロシンキナーゼを阻害することによって作用する。従って、このキナーゼの阻害はMETH-2の活性低下につながる可能性がある。SB-431542は、METH-2を制御しうるTGF-βスーパーファミリー内のアクチビン受容体様キナーゼを特異的に阻害し、その活性の低下をもたらす。LY294002は、METH-2を制御しうるAkt経路の一部であるホスファチジルイノシトール3キナーゼを標的とする；このキナーゼを阻害することにより、METH-2の活性化が減少する。MEK阻害剤であるPD98059とU0126は、METH-2をリン酸化し活性化する可能性のあるERK経路の活性化を低下させることにより、METH-2の活性を低下させる可能性がある。SP600125によるJNK経路の阻害もまた、METH-2の機能制御に関与するタンパク質の活性化を低下させる可能性がある。最後に、ソラフェニブとZM-447439は、VEGFR、PDGFR、オーロラキナーゼなどの様々なキナーゼを阻害し、これらのキナーゼは異なるシグナル伝達経路と細胞周期の進行中にMETH-2を制御し、METH-2活性の低下につながる可能性がある。
関連項目
Items 1 to 10 of 12 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triclabendazole | 68786-66-3 | sc-213105 sc-213105A | 100 mg 1 g | $104.00 $120.00 | ||
トリクラベンダゾールは、解糖経路において必須の酵素であるホスホグリセリン酸キナーゼを阻害する。METH-2は機能するためにエネルギーを必要とするため、この経路の阻害はATPレベルの低下につながり、エネルギー供給量の減少によるMETH-2の機能阻害を引き起こす。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソームを標的とする。プロテアソームはユビキチン化タンパク質の分解を担う。プロテアソームの阻害は、METH-2の阻害因子を含む調節タンパク質の蓄積につながり、内在性阻害因子の安定化を通じてMETH-2の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは FKBP12 と結合し、両者が協同してタンパク質合成と細胞増殖に重要な役割を果たすキナーゼである mTOR を阻害する。mTOR を阻害することで、ラパマイシンは METH-2 の活性または安定性に必要なタンパク質の合成を減少させ、機能阻害をもたらす。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAはシクロフィリンと結合し、カルシニューリンを阻害します。カルシニューリンを阻害することで、シクロスポリンAはMETH-2の活性化または安定化に関与するタンパク質のリン酸化状態を変化させ、METH-2の活性を低下させます。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブは Bcr-Abl チロシンキナーゼを阻害します。このチロシンキナーゼは、METH-2 をリン酸化して活性化するシグナル伝達経路に関与している可能性があります。このキナーゼを阻害することで、イマチニブは METH-2 のリン酸化と活性化を低下させ、結果としてその機能を阻害することができます。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542は、形質転換成長因子β（TGF-β）スーパーファミリーの一部であるアクチビン受容体様キナーゼ（ALK）を選択的に阻害する。TGF-βシグナル伝達はMETH-2活性を調節できるため、SB-431542によるALKの阻害はMETH-2の機能活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤です。 PI3KはAktシグナル伝達経路に関与しており、この経路はMETH-2の活性を調節することができます。 PI3Kを阻害することで、LY294002はAkt媒介のMETH-2活性化を低下させ、METH-2の機能阻害につながります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKを阻害する。MEKはMAPK/ERK経路の一部である。MAPK/ERK経路はMETH-2をリン酸化し活性化する可能性がある。PD98059によるMEKの阻害は、ERKの活性化を低下させ、結果としてMETH-2のリン酸化と活性化を低下させ、機能阻害につながる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、ERK経路の上流制御因子であるMEK1およびMEK2の両方を選択的に阻害します。METH-2はERK経路によって制御される可能性があるため、U0126によるMEKの阻害はERKの活性化を低下させ、その結果、METH-2のリン酸化と活性を低下させることになります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、ストレス活性化プロテインキナーゼ経路に関与するc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤である。SP600125によるJNKの阻害は、METH-2活性を制御する転写因子またはその他のタンパク質の活性化を減少し、METH-2の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||