Med18阻害剤
一般的なMed18阻害剤としては、Trichostatin A CAS 58880-19-6、Flavopiridol Hydrochloride CAS 131740-09-5、Triptolide CAS 38748-32-2、DRB CAS 53-85-0、Silvestrol CAS 697235-38-4が挙げられるが、これらに限定されない。
Med18の化学的阻害剤は、遺伝子転写制御の重要な構成要素であるメディエーター複合体内での機能を破壊する様々なメカニズムによって阻害効果を発揮する。例えば、トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素を阻害し、ヒストンの過剰アセチル化を引き起こす。この変化はMed18のリクルート能力と転写調節活性を阻害する。同様に、フラボピリドールは、メディエーター複合体サブユニットのリン酸化に必要な活性を持つサイクリン依存性キナーゼを標的とする。これらのキナーゼの阻害は、転写プロセスにおけるMed18の機能的能力を低下させる。ICG-001はCREB結合タンパク質に選択的に結合し、おそらくメディエーター複合体との相互作用を阻害し、Med18の活性に影響を与える。Triptolideは、RNAポリメラーゼIIを阻害することにより、Pol IIを助ける複合体の一部であるMed18の転写促進における役割を阻害する可能性がある。
さらに、化学的阻害剤DRBは、RNAポリメラーゼIIをリン酸化するCDK9とCDK12を標的としており、それらの阻害はMed18が転写伸長に効果的に参加するのを妨げる可能性がある。シルベストロールは、転写開始因子eIF4Aを阻害することで、Med18の合成を減少させ、機能阻害に導くことができる。キナーゼ阻害剤であるH-89は、メディエーター複合体成分のリン酸化を阻害し、Med18の作動状態に影響を与える可能性がある。C646は、アセチルトランスフェラーゼp300を阻害することにより、Med18やその関連因子のアセチル化レベルを低下させ、転写調節機能に重要な影響を与える。ボルテゾミブは、プロテアソーム阻害により、Med18の活性に不可欠なユビキチンリガーゼまたはコファクターを隔離することで、間接的にMed18を阻害する可能性がある。SNS-032のCDK阻害は、Med18の必要なリン酸化を減少させ、転写の役割を阻害する可能性がある。MG-132は、ミスフォールドタンパク質の蓄積を引き起こし、Med18の阻害を含む細胞ストレス応答を引き起こす可能性がある。最後に、JQ1によるBETブロモドメインタンパク質の阻害は、アセチル化されたクロマチンへのMed18のリクルートを阻害し、転写活性を阻害する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）を阻害し、ヒストンの過剰アセチル化につながる可能性があり、メディエーター複合体内のMed18の転写調節およびリクルート能力を妨害し、その結果、その機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
フラボピリドールはサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を阻害します。CDKはメディエーター複合体のサブユニットのリン酸化に関与しているため、転写におけるその活性に必要なリン酸化イベントを阻害することでMed18の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトリドは、RNAポリメラーゼII（Pol II）の転写活性を阻害することが示されています。Med18はPol IIの機能を促進するメディエーター複合体の一部であるため、トリプトリドはPol IIによる転写におけるMed18の役割を妨げることでMed18を阻害すると考えられます。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
5,6-ジクロロベンズイミダゾール 1-β-D-リボフラノシド（DRB）は、Pol II の C 末端ドメイン（CTD）のリン酸化に関与する CDK9 および CDK12 を阻害します。 ここで阻害が起こると、Med18 が Pol II 媒介転写伸長に効果的に参加できなくなります。 | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | $920.00 | ||
Silvestrol は eIF4A 翻訳阻害剤です。 翻訳開始を阻害することで、Med18 の合成を妨げてその全体的な利用可能性を低下させ、タンパク質の活性を機能的に阻害します。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89はプロテインキナーゼA（PKA）阻害剤です。 PKAはメディエーター複合体の構成成分をリン酸化する可能性があるさまざまなシグナル伝達経路に関与しているため、PKAを阻害すると、必要なリン酸化事象が減少してMed18の機能が損なわれる可能性があります。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646はアセチルトランスフェラーゼp300の競合阻害剤であり、メディエーター複合体内のMed18またはその関連因子のアセチル化を減少させ、転写調節におけるMed18の機能障害につながる可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブは 26S プロテアソームを阻害し、ユビキチン化タンパク質のレベルを増加させる可能性があります。これは間接的に Med18 の機能に必要なユビキチンリガーゼまたは補因子を隔離し、その活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032は、CDKs 2、7、および 9 の選択的阻害剤です。これらの CDK を阻害することで、Med18 を含むメディエーター複合体のサブユニットのリン酸化を防止し、転写における Med18 の役割を阻害することができます。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132はプロテアソーム阻害剤であり、ミスフォールディングしたタンパク質の蓄積を促し、転写活性化プロセスから細胞資源をそらすことによってMed18の阻害を含む細胞ストレス反応を引き起こす可能性があります。 | ||||||