Date published: 2025-9-9

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Mdr-1阻害剤

一般的なMdr-1阻害剤には、PSC 833 CAS 121584-18-7、ベラパミル CAS 52-53-9、シクロスポリンA CAS 59865-13-3などが含まれるが、これらに限定されない。

Mdr-1阻害剤は、多剤耐性タンパク質1阻害剤としても知られており、細胞外排出機構を調節する薬剤の重要なクラスに属します。これらの阻害剤は、主としてATP結合カセット(ABC)トランスポーターファミリーに属する膜貫通タンパク質である多剤耐性タンパク質1(MDR-1)を標的とします。これらのトランスポーターは、細胞内から細胞外環境への多様な基質の排出を促進する上で不可欠な役割を果たしています。Mdr-1阻害剤の特徴は、MDR-1タンパク質の機能を妨害し、細胞から基質を排出する能力を効果的にブロックする役割にあります。この輸送機能の妨害は、阻害剤がMDR-1タンパク質の特定の結合部位と相互作用することによって生じます。このクラスの化合物は、MDR-1結合部位に対する親和性を決定する、それぞれ異なる特性を持つさまざまな化学構造を含んでいます。

構造的には、Mdr-1阻害剤はかなりの多様性を示し、このクラスを構成する多様な化学物質を反映しています。一般的な構造的特徴としては、芳香環、複素環部分、およびMDR-1の疎水性結合部位との相互作用を促進する疎水性領域が挙げられます。これらの阻害剤は、通常は基質が排出過程で占める同じ結合部位を競合することで作用します。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

PSC 833

121584-18-7sc-361298
sc-361298A
sc-361298B
sc-361298C
sc-361298D
1 mg
10 mg
50 mg
100 mg
1 g
$213.00
$724.00
$2522.00
$4253.00
$26884.00
12
(1)

PSC-833 は非免疫抑制性のシクロスポリン誘導体であり、P-糖タンパク質を介した薬剤排出を阻害することで MDR-1 を阻害します。

Verapamil

52-53-9sc-507373
1 g
$367.00
(0)

ベラパミルはカルシウム拮抗薬で、P糖蛋白を介した薬物の排出を阻害することによりMDR-1を阻害し、細胞内の薬物濃度を上昇させることができる。

MK-571

115103-85-0sc-201340
sc-201340A
5 mg
25 mg
$107.00
$413.00
8
(2)

MK-571は、Mdr-1トランスポーターの活性を阻害することで多剤耐性(MDR)モジュレーターとして機能します。 特定の結合相互作用によりトランスポーターの構造変化動態を変化させ、様々な基質の排出を効果的に遮断します。 このモジュレーションにより、併用投与された化合物の細胞内濃度が高まり、それらの薬物動態および生物学的利用能に影響を与える可能性があります。 その独特な構造的特徴により選択的な阻害が可能となり、細胞の輸送メカニズムに影響を与えます。

JS-2190

sc-221784
5 mg
$170.00
(0)

JS-2190は、Mdr-1トランスポーターと選択的に相互作用することにより、多剤耐性(MDR)モジュレーターとして作用する。そのユニークな分子構造は、トランスポーターの正常な機能を阻害する特異的な結合を容易にし、基質排出動態の変化をもたらす。この相互作用により、様々な化合物の細胞内滞留が促進され、その分布や代謝経路に大きな影響を与える。この化合物の特異的な速度論的プロフィールは、細胞内輸送プロセスの標的化調節を可能にする。

Cyclosporin A

59865-13-3sc-3503
sc-3503-CW
sc-3503A
sc-3503B
sc-3503C
sc-3503D
100 mg
100 mg
500 mg
10 g
25 g
100 g
$62.00
$90.00
$299.00
$475.00
$1015.00
$2099.00
69
(5)

シクロスポリンAは免疫抑制剤であり、P-糖タンパク質に結合して薬物排出活性を阻害することによりMDR-1を阻害する。

Zosuquidar trihydrochloride

167465-36-3sc-364314
sc-364314A
5 mg
10 mg
$138.00
$330.00
2
(0)

ゾスクイダール・トリハイドロクロライドは、Mdr-1トランスポーターの強力な調節因子として機能し、その結合部位に対して独特な親和性を示します。この化合物はトランスポーターのコンフォメーションの動態を変化させ、基質の認識と輸送効率に影響を与えます。その特異的な相互作用は、細胞外への排出メカニズムに顕著な変化をもたらし、その結果、さまざまな基質の細胞内蓄積に影響を与えます。この化合物の挙動は、輸送活性を微妙に制御する独特な動力学的特性によって特徴づけられます。

Matairesinol

580-72-3sc-205379
sc-205379A
sc-205379B
1 mg
5 mg
25 mg
$56.00
$170.00
$795.00
(0)

マタイレシノールはMdr-1トランスポーターの選択的モジュレーターとして作用し、結合親和性を高める特異的な分子間相互作用を行う。この化合物はトランスポーターのコンフォメーション状態に影響を与え、それによって基質特異性と輸送速度に影響を与える。この化合物のユニークな構造的特徴により、脂質膜との相互作用が調整され、透過性や流出速度が変化する可能性がある。この化合物の細胞環境における特異的な挙動は、輸送ダイナミクスを調節する役割を強調している。

Sipholenol A

78518-73-7sc-222313
100 µg
$200.00
(0)

シポレノールAは、Mdr-1トランスポーターのモジュレーターとして独特な作用機序を示し、タンパク質の特定の立体構造を安定化させる能力によって特徴づけられます。この安定化により、さまざまな基質に対するトランスポーターの親和性が変化し、排出プロセスの動態に影響を与えます。その独特な疎水性領域は、膜脂質との相互作用を促進し、潜在的に膜の流動性と輸送効率に影響を与えます。この化合物の複雑な分子構造は、輸送調節能力において重要な役割を果たしています。

P-Glycoprotein Inhibitor, C-4

sc-222109
10 mg
$430.00
(0)

P-糖タンパク質阻害剤であるC-4は、Mdr-1トランスポーターの正常な機能を妨害する独特な結合親和性によって作用します。特定の水素結合および疎水性相互作用に関与することで、タンパク質の構造変化の動態を変化させ、基質の輸送速度を低下させます。この化合物の独特な構造的特徴は、トランスポーターのATPアーゼ活性を妨害する能力を高め、それによって排出能力を調節し、さまざまな化合物の細胞内蓄積に影響を与えます。

Reversin 121

174630-04-7sc-205969
5 mg
$300.00
2
(1)

リバーシン121は、Mdr-1トランスポーターの不活性コンフォメーションを安定化させる選択的な分子間相互作用に関与することによって、Mdr-1トランスポーターを調節する驚くべき能力を示す。この化合物はATP加水分解サイクルを阻害し、エネルギー依存性の排出メカニズムを効果的に減少させる。そのユニークな構造モチーフは、特異的なファンデルワールス力と静電相互作用を促進し、基質親和性を変化させ、様々な基質の輸送速度に大きな影響を与える。