Zosuquidar trihydrochloride の分子構造、CAS番号: 167465-36-3
Zosuquidar trihydrochloride (CAS 167465-36-3)
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別名:
LY335979; RS-33295-198
アプリケーション:
Zosuquidar trihydrochlorideはPgpのモジュレーターである
CAS 番号:
167465-36-3
純度:
≥98%
分子量:
636.99
分子式:
C32H31F2N3O2•3HCl
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ゾスキダール三塩酸塩はMDr‐1(P糖蛋白質媒介多剤耐性) の強力な調節因子である。この化合物はIC50=60 nMを示す。ゾスキダール三塩酸塩は、MDr-1に対する薬物の平衡結合を競合的に阻害し、複数の腫瘍溶解薬に対する薬剤耐性を逆転させる能力を示す。ゾスキダール三塩酸塩としても知られるゾスキダールは,細胞過程に対するP‐糖蛋白質 (P‐gp) 阻害の影響を調べるために科学研究に使用される強力な物質である。P-gpは細胞から様々な薬物や分子を排出する膜貫通タンパク質である。ゾスキダーはP‐gpの基質として作用し,この輸送体の可逆的阻害剤として機能する。ゾスキダーはP-gpに結合することで、薬剤や分子を細胞から送り出す能力を阻害する。この作用により、細胞内の薬物濃度は上昇し、細胞外の薬物濃度は低下する。その結果、ゾスキダールは毒性を最小限に抑えながら薬剤の有効性を高めることができる。さらに,ゾスキダーはP‐gp依存性薬物輸送体の活性を調節し,薬物の薬物動態の変化をもたらすことが観察されている。
Zosuquidar trihydrochloride (CAS 167465-36-3) 参考文献
- 新規MDRモジュレーターであるzosuquidar trihydrochloride（LY335979）存在下におけるドキソルビシンおよびドキソルビシノールの母集団薬物動態モデル。 | Callies, S., et al. 2003. Cancer Chemother Pharmacol. 51: 107-18. PMID: 12647011
- マウスにおけるパクリタキセルの脳内浸透性に及ぼすP糖蛋白阻害剤ゾスキダール三塩酸塩（LY335979）の影響。 | Kemper, EM., et al. 2004. Cancer Chemother Pharmacol. 53: 173-8. PMID: 14605863
- イオンペア逆相高速液体クロマトグラフィーによるヒトおよびマウス少量血漿中のゾスキダール三塩酸塩（LY335979）のバイオアナリシス。 | Kemper, EM., et al. 2003. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 798: 63-8. PMID: 14630360
- ダウノルビシンおよびダウノルビシノールとzosuquidar.3HCl（LY335979）を併用投与した場合の母集団薬物動態モデル。 | Callies, S., et al. 2004. Cancer Chemother Pharmacol. 54: 39-48. PMID: 15045528
- 抵抗性悪性腫瘍を対象としたドセタキセルとP糖蛋白阻害剤ゾスキダールの併用第I相試験。 | Fracasso, PM., et al. 2004. Clin Cancer Res. 10: 7220-8. PMID: 15534095
- ラットにおけるネルフィナビルの脳内取り込みと選択的P-糖蛋白阻害薬ゾスキダールの用量および組織内濃度との依存性 | Anderson, BD., et al. 2006. Drug Metab Dispos. 34: 653-9. PMID: 16434546
- マウスにおけるイマチニブとその代謝物の脳内分布のバルスポダール, ゾスキダール, エラクリダールによる調節。 | Bihorel, S., et al. 2007. Pharm Res. 24: 1720-8. PMID: 17380257
- ゾスキダールはP糖蛋白発現急性骨髄性白血病（AML）の薬剤感受性を回復させる。 | Tang, R., et al. 2008. BMC Cancer. 8: 51. PMID: 18271955
- 急性骨髄性白血病に対する新規および新薬：薬理学と治療活性。 | Robak, T., et al. 2011. Curr Med Chem. 18: 638-66. PMID: 21182488
- ゾスキダールおよびゾスキダールのアルブミン結合プロドラッグは, ドキソルビシンおよびドキソルビシンのアルブミン結合プロドラッグの乳癌細胞における多剤耐性を逆転させる。 | Abu Ajaj, K., et al. 2012. Breast Cancer Res Treat. 134: 117-29. PMID: 22228402
- 卵巣癌細胞におけるP-gpを介した薬剤耐性のPHPMA-ゾスキダール結合体による回復。 | Battistella, C. and Klok, HA. 2017. Biomacromolecules. 18: 1855-1865. PMID: 28409628
- ゾスクイダーとUIC2が結合したヒト-マウスキメラABCB1の構造。 | Alam, A., et al. 2018. Proc Natl Acad Sci U S A. 115: E1973-E1982. PMID: 29440498
- ビリナパントとゾスキダールの併用療法はin vivoでのHBV複製を効果的に制御する。 | Morrish, E., et al. 2020. Viruses. 12: PMID: 32824616
の阻害剤である：
Mdr-1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Zosuquidar trihydrochloride, 5 mg | sc-364314 | 5 mg | $138.00 | |||
Zosuquidar trihydrochloride, 10 mg | sc-364314A | 10 mg | $330.00 |