Date published: 2025-9-6

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Reversin 121 (CAS 174630-04-7)

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別名:
Boc-Asp(Obzl)-Lys(Z)-OtBu
アプリケーション:
Reversin 121は、P-糖タンパク質(MDR1)の阻害剤です
CAS 番号:
174630-04-7
純度:
≥98%
分子量:
641.75
分子式:
C34H47N3O9
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

リバーシン121は,癌細胞における多剤耐性 (MDR) を調節する能力により,生化学および細胞研究に使用される低分子である。本発明は、細胞からの化学物質の排出に関与するATP結合カセット (ABC) 輸送体の機能を阻害することにより、化学療法剤に対する耐性細胞を感作することができるMDRモジュレーターとして特徴づけられる。細胞モデルでは、薬剤耐性のメカニズムを研究し、がん研究の文脈でMDRを克服するための戦略を探求するために、リバーシン121が採用されている。この化合物はABC輸送体の生化学的プロファイルおよび細胞膜を介した種々の基質輸送におけるそれらの役割の研究にも有用であった。さらに、リバーシン121は、薬物排出ポンプの活性に影響を及ぼす可能性のある化合物のスクリーニングのためのアッセイの開発に利用される。


Reversin 121 (CAS 174630-04-7) 参考文献

  1. 単離膜, 再構成系, インタクト細胞におけるP-糖タンパク質多剤輸送体(MDR1)と高親和性ペプチド化学増感剤との相互作用。  |  Sharom, FJ., et al. 1999. Biochem Pharmacol. 58: 571-86. PMID: 10413294
  2. P-糖タンパク質多剤輸送体の構造と基質相互作用に関する分光学的研究からの洞察  |  Sharom, FJ., et al. 1999. Biochim Biophys Acta. 1461: 327-45. PMID: 10581365
  3. ヒト網膜色素上皮におけるP-糖蛋白質の発現。  |  Kennedy, BG. and Mangini, NJ. 2002. Mol Vis. 8: 422-30. PMID: 12432340
  4. 後天的にパクリタキセル耐性を獲得した肺癌細胞における遺伝子の増幅と発現。  |  Yabuki, N., et al. 2007. Cancer Genet Cytogenet. 173: 1-9. PMID: 17284363
  5. Tリンパ球は神経炎症においてP糖タンパク質の機能を障害する。  |  Kooij, G., et al. 2010. J Autoimmun. 34: 416-25. PMID: 19959334
  6. 多剤耐性P-糖タンパク質に対する強力かつ完全な非競合的ペプチド模倣阻害剤。  |  Arnaud, O., et al. 2010. J Med Chem. 53: 6720-9. PMID: 20731360
  7. ATP結合カセット輸送体は, コエレテラジンおよびD-ルシフェリンベースの生物発光イメージングを調節する。  |  Huang, R., et al. 2011. Mol Imaging. 10: 215-26. PMID: 21496450
  8. 不活性化PSMB5変異とP-糖蛋白質(多剤耐性関連蛋白質/ATP結合カセットB1)がプロテアソーム阻害剤に対する耐性を媒介する:関節リウマチ患者単核球における(免疫)プロテアソーム阻害剤の生体外有効性。  |  Verbrugge, SE., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 341: 174-82. PMID: 22235146
  9. 多能性幹細胞蛍光色素 CDy1 による ABCB1(P-糖タンパク質)陽性カーフィルゾミブ耐性骨髄腫亜集団の同定。  |  Hawley, TS., et al. 2013. Am J Hematol. 88: 265-72. PMID: 23475625
  10. プロテアソーム阻害薬に後天的に抵抗性を示す頭頸部扁平上皮癌モデルにおいて, カルフィルゾミブとオプロゾミブはヒストン脱アセチル化酵素阻害薬と相乗効果を示す。  |  Zang, Y., et al. 2014. Cancer Biol Ther. 15: 1142-52. PMID: 24915039
  11. ドキソルビシン耐性P388細胞の多剤耐性をin vitroで克服するABCトランスポーター阻害剤のポリ[N-(2-ヒドロキシプロピル)メタクリルアミド]コンジュゲートの合成。  |  Subr, V., et al. 2014. Biomacromolecules. 15: 3030-43. PMID: 24978588
  12. アントラサイクリンとP-gp阻害剤を含むHPMAコポリマーコンジュゲートによるDox耐性神経芽腫細胞株の多剤耐性の克服。  |  Koziolová, E., et al. 2016. J Control Release. 233: 136-46. PMID: 27189135
  13. HPMAコポリマーコンジュゲートによる細胞増殖抑制剤とP-糖タンパク質阻害剤のがん細胞への同時デリバリーによる多剤耐性の克服。  |  Sivak, L., et al. 2017. Biomaterials. 115: 65-80. PMID: 27886555

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Reversin 121, 5 mg

sc-205969
5 mg
$300.00