MCTP2阻害剤
一般的なMCTP2阻害剤としては、BAPTA/AM CAS 126150-97-8、Tapsigargin CAS 67526-95-8、2-APB CAS 524-95-8、Xestospongin C CAS 88903-69-9およびSK&F 96365 CAS 130495-35-1が挙げられるが、これらに限定されない。
MCTP2阻害剤には、膜輸送におけるMCTP2の機能のカルシウム依存的側面を標的とする多様な化合物が含まれる。例えば、BAPTA-AMとタプシガルギンはともに、MCTP2の活性に重要な細胞内カルシウムバランスを乱す。BAPTA-AMはカルシウムの選択的キレート化によってこれを達成し、タプシガルギンはSERCAポンプを阻害することによって小胞体カルシウム貯蔵を破壊する。同様に、2-APBとXestospongin Cは、IP3受容体を介したカルシウム放出を標的とし、SKF-96365は受容体を介したカルシウム進入チャネルを阻害するが、これらはすべてMCTP2が依存するカルシウムシグナル伝達を維持する上で重要である。ML-9とU-73122のような化合物は、それぞれMLCKとホスホリパーゼCという上流のキナーゼと酵素に作用して、MCTP2の活性を間接的に阻害する。
MCTP2に対するさらなる阻害作用は、ニフェジピン、TMB-8、リャノジン、KN-93などの化合物によるカルシウムの流入と放出の調節によって達成される。L型カルシウムチャネル遮断薬であるニフェジピンはカルシウムの流入を制限し、間接的にMCTP2の活性を低下させる。TMB-8とRyanodineは内部貯蔵からのカルシウム放出を妨害し、TMB-8は阻害剤として作用し、Ryanodineはシアノジン受容体を開状態にロックすることによって枯渇を引き起こす。さらに、W-7とKN-93はカルシウムと相互作用してMCTP2の機能を調節するタンパク質に対するアンタゴニストとして働く：W-7はカルモジュリン依存性のプロセスを阻害し、KN-93はカルシウムシグナル伝達経路に関与するタンパク質をリン酸化するキナーゼであるCaMKIIを標的とする。これらの阻害剤を総合すると、異なる分子メカニズムを利用してMCTP2の機能的活性を低下させ、このタンパク質の輸送能力の制御におけるカルシウムの重要な役割を浮き彫りにしている。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
BAPTA-AMは、細胞内のカルシウムレベルを低下させる選択的カルシウムキレート剤です。MCTP2はカルシウム依存性の膜交通タンパク質であり、BAPTA-AMはカルシウムをキレートすることでMCTP2のカルシウム依存性機能を阻害し、その活性を低下させます。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンはSERCAポンプ阻害剤であり、細胞内のカルシウム貯蔵の枯渇をもたらします。カルシウムの恒常性を乱すことで、タプシガリンは間接的に、カルシウムに依存する輸送機能を持つMCTP2の活性に影響を与えます。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
2-APBは、IP3受容体および貯蔵作動型カルシウムチャネルの阻害剤である。これらのチャネルを阻害することにより、2-APBはMCTP2を介した膜輸送に必要なカルシウムシグナル伝達を減少させる。 | ||||||
Xestospongin C | 88903-69-9 | sc-201505 | 50 µg | $500.00 | 14 | |
Xestospongin CはIP3受容体の強力な阻害剤です。小胞体からのカルシウムの放出を阻害し、MCTP2が関与するカルシウム依存性プロセスを妨害します。 | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365は、受容体を介するカルシウム進入チャネルの阻害剤である。これらのチャネルを阻害することにより、MCTP2が効果的に機能するために必要とするカルシウムシグナル伝達経路を破壊する。 | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
ML-9は、ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）を阻害するキナーゼ阻害剤です。MLCKは、膜輸送の一部である細胞骨格の再編成に関与しているため、ML-9によるMLCKの阻害は間接的にMCTP2の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
ライノジンはライノジン受容体を開いた状態でロックし、カルシウム貯蔵を枯渇させ、カルシウムシグナル伝達を妨害します。 妨害されたシグナル伝達は間接的に、膜輸送におけるMCTP2の機能に影響を与えます。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
ニフェジピンはL型カルシウムチャネル遮断薬である。このチャネルを遮断することにより、カルシウムの流入を減少させ、カルシウムに依存するMCTP2の活性を間接的に阻害する。 | ||||||
TMB-8 • HCl | 53464-72-5 | sc-3522 sc-3522A | 10 mg 50 mg | $42.00 $126.00 | 10 | |
TMB-8は細胞内カルシウム放出阻害剤である。TMB-8は、細胞内貯蔵カルシウムの放出を阻害することにより、MCTP2のカルシウム依存性機能に間接的に影響を与える。 | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
W-7はカルシウム-カルモジュリン依存性の過程を阻害するカルモジュリン拮抗薬である。MCTP2の活性はカルシウム依存性であるので、W-7は間接的にその機能を阻害することができる。 | ||||||