MCART6 アクチベーター

一般的なMCART6活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、ジブチルリル-cAMP CAS 16980-89-5、イソプロテレノール塩酸塩 塩酸イソプロテレノール CAS 51-30-9、ロリプラム CAS 61413-54-5、8-ブロモ-cAMP CAS 76939-46-3などがある。

溶質キャリアファミリー25のメンバーであるMCART6は、ミトコンドリアの機能において重要な役割を果たしている。MCART6の活性化は、ミトコンドリア内のサイクリックAMP（cAMP）シグナル伝達カスケードと複雑に関連している。特定のアデニルシクラーゼ活性化因子は、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、MCART6の活性を増強するミトコンドリアのシグナル伝達経路を強化する。さらに、酵素による分解を受けにくいcAMPのアナログは、細胞膜を透過してミトコンドリアマトリックス内のcAMP依存性経路を直接刺激し、MCART6活性を間接的にアップレギュレートする。Gタンパク質共役型受容体シグナル伝達を介してcAMPの急増を引き起こすβアドレナリン作動薬もまた、ミトコンドリアのcAMPシグナル伝達カスケードを増幅することが可能であり、それによってエネルギー調節プロセスにおけるMCART6の機能的関与が促進される。

さらに、様々なホスホジエステラーゼ阻害剤は、cAMPの分解を防ぐことによってMCART6の活性化に寄与し、それによってこのシグナル伝達分子のレベルを上昇させたまま維持する。異なるホスホジエステラーゼアイソフォームを選択的に阻害することで、cAMPが細胞内に豊富に存在し続け、MCART6の活性化を維持することができる。これらの阻害剤は、標的とするホスホジエステラーゼのサブタイプに対する特異性が異なるため、cAMPシグナル伝達、ひいてはMCART6活性を増強するための微妙なアプローチが可能となる。非選択的阻害剤もまた、cAMPとcGMPの両レベルを上昇させ、MCART6を間接的に活性化するシグナル伝達経路をより一般的に増強する役割を果たす。