MAST1 アクチベーター

一般的なMAST1活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2、ロリプラムCAS 61413-54-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

MAST1活性化剤は、セリン/スレオニンキナーゼMAST1（微小管関連セリン/スレオニンキナーゼ1）の活性化を促進する化合物である。MAST1は、シグナル伝達、細胞成長、細胞分裂を含む様々な細胞プロセスに関与するキナーゼファミリーの一部である。これらの基本的な活動においてMAST1が果たす役割を考えると、MAST1の活性を正確に制御することは、細胞の恒常性を維持するために極めて重要である。

MAST1の直接活性化因子は、タンパク質のキナーゼドメインと相互作用して、その触媒活性を高める可能性がある。この相互作用は、MAST1の基質に対する親和性を高めるか、活性コンフォメーションを促進する可能性がある。例えば、このような活性化剤は活性化ループを基質のリン酸化に適したコンフォメーションで安定化させるかもしれない。これらの化合物はまた、通常キナーゼ活性を抑制する他のタンパク質や分子の阻害的結合を阻害し、MAST1の機能を増大させる可能性もある。間接的なMAST1活性化剤は、MAST1の活性に影響を与える様々なシグナル伝達経路を調節することによって機能する可能性がある。このような活性化因子は、MAST1またはその補因子の発現をアップレギュレートするかもしれないし、MAST1を脱リン酸化して不活性化するリン酸化酵素を阻害するかもしれない。間接的な活性化因子の中には、MAST1の局在に影響を与え、MAST1が活性を示す特定の基質や細胞コンパートメントに誘導することによって働くものもある。