MafA阻害剤
一般的なMafA阻害剤としては、AICAR CAS 2627-69-2、STO-609 CAS 52029-86-4、Exendin-4 CAS 141758-74-9、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、KN-93 CAS 139298-40-1が挙げられるが、これらに限定されない。
MafA阻害剤は、転写因子MafAに関連する調節経路や細胞プロセスに間接的に影響を与える化合物を指します。これらの化学物質は、さまざまな生化学的経路に作用し、その結果、細胞環境を調整し、MafAの発現や活性に変化をもたらすことがあります。これらの化合物は、AMPK活性の変化、カルシウムシグナル伝達の影響、細胞代謝の調整、細胞分化や増殖への影響など、異なるメカニズムを通じて作用します。例えば、AICARのような化学物質は代謝経路に作用し、これによりグルコース誘導性のMafA転写調節に影響を与えます。また、STO-609やKN-93のような化学物質は、シグナル伝達経路に関与する特定のキナーゼを標的とし、間接的にMafAの活性に影響を与える可能性があります。エキセンダイン-4やロシグリタゾンは、それぞれインスリン分泌や感受性に関連する経路を通じて作用し、MafAが重要な役割を果たす生理機能において重要です。
これらの化合物がMafAの機能に与える影響は、シグナル伝達経路や細胞状態に対する主な作用を介して、転写機構に下流効果をもたらすことによって媒介されます。例えば、細胞分化状態や細胞生存および代謝に関与するシグナル伝達経路に影響を与える化合物は、MafAの発現や安定性に変化をもたらす可能性があります。さらに、インスリンシグナル伝達経路に直接または間接的に影響を与える阻害剤は、インスリン遺伝子発現の調節におけるMafAの役割のため、MafAの活性を調整することができます。これは、MafAが複雑に関与する代謝経路と遺伝子調節の間の相互作用を反映しています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
AICARはAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を刺激し、これによりグルコース代謝に影響を与える可能性がある。MAFAはグルコースレベルによって制御されているため、間接的にMAFAの活性に影響を与える可能性がある。AMPK活性の増大は細胞のエネルギーバランスを変化させ、MAFAの転写活性を調節する可能性がある。 | ||||||
STO-609 | 52029-86-4 | sc-507444 | 5 mg | $140.00 | ||
STO-609は、カルシウム/カルモジュリン依存性キナーゼキナーゼ（CaMKK）の選択的阻害剤です。CaMKKはAMPKの上流に位置します。STO-609によるCaMKKの阻害は、AMPKの活性化を低下させ、グルコース誘発性MAFA転写活性化を変化させる可能性があります。 | ||||||
Exendin-4 | 141758-74-9 | sc-474611 sc-474611A | 500 µg 1 mg | $143.00 $194.00 | 1 | |
エクセディン-4はグルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）受容体のアゴニストであり、インスリン分泌とβ細胞の増殖を促進することが知られています。 GLP-1シグナル伝達の活性化は、インスリン遺伝子の発現に影響を与える下流効果としてMAFAの発現を調節することができます。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は細胞の分化状態に影響を与え、多数の遺伝子の発現を調節することができます。細胞分化経路への影響は、間接的に膵臓ベータ細胞におけるMAFAのレベルと活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93は、CaMKIVの選択的阻害剤です。MAFAとは直接的な関連性はありませんが、細胞内カルシウムシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性があり、間接的に膵臓細胞内のMAFAを含む転写因子を調節する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
一般的にmTOR阻害剤として知られているラパマイシンは、タンパク質合成やオートファジーなど、多数の細胞プロセスに影響を及ぼす可能性があり、MAFAのような転写因子の発現や安定性に下流効果をもたらす可能性があります。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
PPAR-γアゴニストであるロシグリタゾンは、糖代謝とインスリン感受性に影響を及ぼします。その主な作用はPPAR-γに対するものですが、その結果として生じる糖代謝の変化は間接的にMAFAの転写活性に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、インスリンシグナル伝達経路を変化させ、MAFAを含むグルコース代謝に関与する転写因子の制御に間接的に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Alloxan monohydrate | 2244-11-3 | sc-254940 | 10 g | $53.00 | ||
アロキサンは、膵臓のインスリン産生β細胞を選択的に破壊します。アロキサン自体はMAFAの阻害剤ではありませんが、その作用によりインスリンが減少し、MAFAを主に発現する細胞が失われることでMAFA活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | $182.00 $736.00 | 28 | |
Dorsomorphinは、膵臓の発生と機能に関与するBMPシグナル伝達を阻害します。この経路を阻害することで、間接的にβ細胞におけるMAFAの発現と機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||